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[原创]脚踏实地开发抗癌甾体新药—很有必要！
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美国癌症协会（ACS）报告（Science 27March 2009）：2007年度全世界范围内新增癌症病例1200万例，癌症患者死亡人数达刭760万人。临床上许多癌症皆因由于后天获得的多重药物抗性（MDR）失去了对化疗的应答能力，造成90%以上癌症患者治疗失败，这归因于癌瘤细胞的转移扩散。 由此看耒，很有必要继续不断地将研制抗癌新药工作进行下去,不得松懈停顿！笔者实验室过去数年来,在开展糖皮质甾体激素基本药物—氢化可的松新菌种新工艺的发酵生物转化工作中,己经取得主攻目标的阶段成果。可以顸计,它将是过去20多年耒氢化可的松发酵工艺新亮点,如果在目前全行业推广应用（近年氢化可的松产量60t/a, 90%以上出囗換汇）,则可以在现有生产规模基础上增产5-10%；更有新的令人振奋的发现—新菌种生物转化除了产生主产品氢化可的松以外,尚有20%的“副产物”14α-羟基RS化合物，从甾体药物合成化学观点评估，这是一种合成抗癌甾体新药很有用的中间体。显然值得进行深度开发,前景很好,也很实在。 甾体抗癌新药的研制在我国自从“八五”以来,基本上处于放任自流停滞不前的状态,设有什么值得令人引起注意的新进展。国内本耒有一支从事甾体激素药物化学和生物发酵的高素质团队,终因列不上项而得不到经费支持而衰减；少数“执着坚守”人士也处于“有心无力”被边缘化的无助状态；再加之国内现行科技学术环境生态的恶化趋势,“学霸”、“学阀”专权,学术造假,成果“注水”,诚信全无，这就进一步毒化了我国本已脆弱的科技学术生态环境。时至今日,这就造成了科研院所的科技成果,难于同相关企业的研发链条顺利对接,成果转化过程中也时时“掉链子”！大家都在科技午台上唱“三岔口”,这太令人遗憾！ 在此情景下,笔者郑重建议：国内相关氢化可的松生产企业要大胆采用新菌种新工艺,扬长避短,抓隹机遇,除了生产主打产品氢化可的松外,还可综合利用副产物14α-羟基RS化合物,深度开发2种乳腺癌细胞抑制剂甾体新药,即6β,14α-二羟基-雄甾-4-烯-3,17-二酮和14α-羟基-雄甾-4-烯-3,6,17-三酮。这对于延伸我国甾体药业开发链,促进行业技术进步是很有实用价值的。因为新菌种新工艺的实施,将会提供20%产率的14α-羟基-RS化合物,该物质正是合成上述2种乳腺癌细胞抑制剂的不易得到的良好合成中间体。可见,该项目的成果转化的确具有“一箭双雕”的效果！切望有识之士惠眼识珠,为癌症甾体新药研发出力吧！
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