生物资源天然产物药物研发的传承途径：从“地斯波宁”到“地奥心血康”

               杨顺楷       四川    成都

1969年，笔者所在生物研究所参与了省里组织在蓉数个科研院所合作，开展植物薯蓣资源调查工作，为我国发展甾体激素药物半合成基本原料—薯蓣皂素提供可靠的资源信息。为此，部分老科学研究人员较为系统地进行了文献调查，从化学文摘CA得知，其中涉及有前苏联有关研究所在50-60年代，开展了对高加索薯蓣植物资源調查，以及开发薯蓣根茎醇水提取物，作为抗动脉粥样硬化的心血管疾病患者的治疗或预防药剂。为此发表的11篇原始研究论文，均以俄文全文发表。

到了1972年，我所一个课题组基于此信息，决定开展如前苏联开发高加索薯蓣资源，用于治疗或预防冠心病的天然产物药剂，因为我省具有与高加索薯蓣相同拉丁学名的穿龙薯蓣野生植物资源。个人义务参与了数篇俄文原始专业文献的翻译工作，如全苏药物与芳香族植物研究所论文：“地斯波宁”——治疗动脉粥样硬化患者的新药，苏联医药工业杂志，1961，7:43-48。

依据全苏药物化学研究所的论文报道，利用高加索薯蓣根茎的植物化学醇水提取工艺，表明在浸题液中含有甾体皂苷物质，该植物根茎就是该天然产物药物制剂的初始原料。得到的粉末产物呈现浅黄或奶油色的无定形粉末。经过干燥了的微小粉尘具有对鼻黏膜有刺激作用。样品易溶于水，在振荡情况下该水溶液形成稳定的泡沫，导致引起红血球溶解；溶血指数2000，样品经检验有甾体化合物的利别尔曼反应；产物的收得率8-10%。该制剂称为“地斯波宁”，皂苷含量30-40%

利用猫进行动物实验性动脉硬化的药理学研究，结果表明制剂有微量毒性；血压由150-160毫米汞柱下降到116-120毫米汞柱