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Exatecan mesylate,依喜替康甲磺酸盐,169869-90-3_ MedChemExpress (MCE)

已有 385 次阅读 2026-7-17 09:30 |系统分类:科研笔记

Exatecan

MCE 国际站：Exatecan mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13631A

CAS：169869-90-3

中文名称：依喜替康甲磺酸盐；依沙替康甲磺酸盐

Synonyms：依喜替康甲磺酸盐; DX8951f

纯度：99.96%

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，1年；-20°C，6个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Exatecan mesylate (DX8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。

生物活性：Exatecan mesylate (DX8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂，IC₅₀ 为 2.2 μM (0.975 μg/mL)。 Exatecan mesylate 可用于癌症研究。 IC50 和靶标：IC50：2.2 μM（拓扑异构酶 I）^[1] 体外： Exatecan mesylate 是一种有效的拓扑异构酶 I 抑制剂，具有IC₅₀ 为 0.975 μg/mL。 Exatecan mesylate (DX-8951f) 显着抑制多种癌细胞系的增殖，平均 GI₅₀ 分别为 2.02 ng/mL、2.92 ng/mL、1.53 ng/mL 和 0.877 ng/mL分别针对乳腺癌细胞、结肠癌细胞、胃癌细胞和肺癌细胞^[1]。 Exatecan mesylate (DX-8951f) 对 PC-6、PC-6/SN2-5 细胞具有细胞毒活性，平均 GI₅₀ 分别为 0.186 和 0.395 ng/mL。 Exatecan mesylate (34 nM) 稳定 PC-6 和 PC-6/SN2-5 细胞中的 DNA-TopoI 复合物^[3]。 体内：Exatecan mesylate (DX-8951f, 3.325-50 mg/kg, iv) 在携带肿瘤细胞的小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，没有毒性死亡^[1]。 Exatecan mesylate (15, 25 mg/kg, iv) 在 MIA-PaCa-2 早期模型和 BxPC-3 早期模型中高度抑制 MIA-PaCa、BxPC-3 原发性肿瘤的生长。 Exatecan mesylate (15, 25 mg/kg, iv) 在 BxPC-3 晚期癌症模型中也显着抑制 BxPC-3 淋巴转移并完全消除肺转移^[2]。

体外：Exatecan mesylate 是一种有效的拓扑异构酶 I 抑制剂，IC50 为 0.975 μg/mL。Exatecan mesylate (DX-8951f) 显著抑制多种癌细胞系的增殖，平均 GI50 分别为 2.02 ng/mL、2.92 ng/mL、1.53 ng/mL 和 0.877 ng/mL分别针对乳腺癌细胞、结肠癌细胞、胃癌细胞和肺癌细胞[1]。Exatecan mesylate (DX-8951f) 对 PC-6、PC-6/SN2-5 细胞具有细胞毒活性，平均 GI50 分别为 0.186 和 0.395 ng/mL。Exatecan mesylate (34 nM) 稳定 PC-6 和 PC-6/SN2-5 细胞中的 DNA-TopoI 复合物[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Exatecan mesylate (DX-8951f，3.325-50 mg/kg，iv) 在携带肿瘤细胞的小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，没有毒性死亡[1]。Exatecan mesylate (15，25 mg/kg，iv) 在 MIA-PaCa-2 早期模型和 BxPC-3 早期模型中高度抑制 MIA-PaCa、BxPC-3 原发性肿瘤的生长。Exatecan mesylate (15 mg/kg，25 mg/kg，iv) 在 BxPC-3 晚期癌症模型中也显著抑制 BxPC-3 淋巴转移并完全消除肺转移[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：BxPC-3-GFP 和 MIA-PaCa-2-GFP 原位植入后 3 周，将小鼠随机分为 5 个不同的组，每组 5 只小鼠进行治疗。第 1 组作为阴性对照，不接受任何治疗。第 2 组和第 3 组分别以 25 和 15 mg/kg/剂量接受 Exatecan Mesylate 治疗。第 4 组和第 5 组分别以 300 和 150 mg/kg/剂量接受 LY 188011 治疗。BxPC-3-GFP 原位植入后 6 周，将小鼠随机分为 3 个不同的组，每组 20 只小鼠进行治疗。第 1 组作为阴性对照，不接受任何治疗。第 2 组接受 25 mg/kg/剂量 Exatecan Mesylate 治疗，第 3 组接受 300 mg/kg/剂量 LY 188011 治疗。两种药物的给药均为每周一次，共 3 周，停药 2 周，然后再继续 3 周。在早期和晚期癌症模型中，每周测量一次原发肿瘤大小和体重。肿瘤体积使用公式 a × b2 × 0.5 计算，其中 a 和 b 分别代表较大和较小的直径。在研究结束时，处死小鼠并进行探索。记录每只小鼠的最终肿瘤重量以及原发肿瘤和转移瘤的直接 GFP 图像。肿瘤生长 IR 使用公式 IR (%) = (1 − TWt/TWc) × 100 计算，其中 TWt 和 TWc 分别是治疗组和对照组的平均肿瘤重量[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：生长抑制实验在 96 孔平底微孔板中进行，并通过 MTT 测定法确定培养结束时的活细胞数量。因此，将 500-20000 个细胞/孔置于 150 μL 培养基中并培养 24 小时（P388、CCRF-CEM 和 K562 细胞培养 4 小时），加入药物（包括 Exatecan Mesylate，150 μL 培养基/孔）或单独培养基作为对照，再培养细胞 3 天。加入 MTT（20 μL/孔，5 mg/mL 磷酸盐缓冲液）后，将板培养 4 小时，并在 800 g 下离心 5 分钟，然后除去培养基，将形成的蓝色染料溶解在 150 μL DMSO 中。使用型号为 3550[1] 的微孔板读数仪在 540 nm 处测量吸光度。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Camptothecins

参考文献：[1]. Mitsui I, et al. A new water-soluble camptothecin derivative, DX-8951f, exhibits potent antitumor activity against human tumors in vitro and in vivo. Jpn J Cancer Res. 1995 Aug;86(8):776-82.[2]. Sun FX, et al. Efficacy of camptothecin analog DX-8951f (Exatecan Mesylate) on human pancreatic cancer in an orthotopic metastatic model. Cancer Res. 2003 Jan 1;63(1):80-5.[3]. Joto N, et al. DX-8951f, a water-soluble camptothecin analog, exhibits potent antitumor activity against a human lung cancer cell line and its SN-38-resistant variant. Int J Cancer. 1997 Aug 7;72(4):680-6.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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