MCE 国际站：Pirfenidone

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0673

CAS：53179-13-8

中文名称：吡非尼酮；哌非尼酮；吡啡尼酮

Synonyms：吡非尼酮; AMR69

纯度：99.98%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂，可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用，并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。

生物活性：Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂，可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。 Pirfenidone 具有生长抑制作用，可降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。吡非尼酮还具有抗炎活性^[1][2][3]。 IC50 和目标：TGF-β₂^[1] 体外： 吡非尼酮 (PFD) 降低蛋白质水平基质金属蛋白酶 (MMP)-11，一种 TGF-β 靶基因和参与癌变的弗林蛋白酶底物。这些数据将 PFD 或 PFD 相关药物定义为与增强的 TGF-β 活性相关的有前途的人类癌症药物^[1]。在 RAW264.7 细胞（一种鼠类巨噬细胞样细胞系）中，Pirfenidone 通过一种翻译机制抑制促炎细胞因子 TNF-α，该机制与 MAPK2、p38 MAPK 和 JNK 的激活无关。在小鼠内毒素休克模型中，吡非尼酮有效抑制促炎细胞因子 TNF-α、干扰素-γ 和白细胞介素 6 的产生，但增强抗炎细胞因子白细胞介素 10 的产生^[2] 。吡非尼酮 (PFD) 显示其对 HLEC 增殖的抑制作用。与对照组相比，24 小时后 0.3 mg/mL 组的细胞增殖减弱（P=0.044）。 0.5 mg/mL组在24、48和72小时效果更明显（P<0.05）。在所有时间点，1 mg/mL PFD 几乎完全抑制了增殖 (P<0.01)^[3]。 体内：连续 4 周服用吡非尼酮（300 毫克/千克/天）。当在博来霉素 (BLM) 处理的小鼠中给药时，吡非尼酮显着降低评分 (P<0.0001)。此外，还对肺中的胶原蛋白含量进行了量化，以评估吡非尼酮的抗纤维化作用。与生理盐水或吡非尼酮处理的小鼠相比，BLM 处理的小鼠肺中的胶原蛋白含量显着增加，并且这种增加在 BLM 处理后第 28 天被吡非尼酮给药显着减弱 (P=0.0012)^{[ 4]}。

体外：吡非尼酮 (PFD) 可降低基质金属蛋白酶 (MMP)-11 的蛋白质水平，MMP-11 是 TGF-β 靶基因，也是与致癌作用有关的弗林蛋白酶底物。这些数据表明 PFD 或 PFD 相关药物是治疗与 TGF-β 活性增强相关的人类癌症的有前途的药物[1]。在 RAW264.7 细胞（一种小鼠巨噬细胞样细胞系）中，吡非尼酮通过翻译机制抑制促炎细胞因子 TNF-α，该机制不依赖于 MAPK2、p38 MAPK 和 JNK 的激活。在小鼠内毒素休克模型中，吡非尼酮可有效抑制促炎细胞因子 TNF-α、干扰素-γ 和白细胞介素-6 的产生，但可增强抗炎细胞因子白细胞介素-10 的产生[2]。吡非尼酮 (PFD) 对 HLEC 的增殖有抑制作用。 0.3 mg/mL组在24小时后细胞增殖减弱，与对照组相比（P=0.044）。0.5 mg/mL组在24、48和72小时的效果更明显（P[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：服用吡非尼酮（300 mg/kg/天）4周。吡非尼酮在接受博来霉素（BLM）治疗的小鼠中显著降低了评分（P[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[4] 使用9周龄雌性C57BL/6小鼠。渗透泵植入后口服吡非尼酮14天。给药量根据体重确定。动物分为4组（n=6/组）：正常对照组、BLM、吡非尼酮（300mg/kg/天）和BLM+吡非尼酮。吡非尼酮剂量根据其他已发表的报告选择。吡非尼酮也从第10天开始在治疗环境中给药，以评估该药物对BLM模型小鼠纤维化期的影响。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将HLEC接种于96孔板（1×104细胞/孔），在α-MEM/10%FBS/1%NEAA中培养24小时，在无血清培养基中静置培养管中培养24小时。然后除去培养基，将细胞浸泡在含有10%FBS和1%NEAA的α-MEM中，并添加0、0.01、0.1、0.2、0.3、0.5或1mg/mL吡非尼酮，培养0、4、12、24、48或72小时。在37°C下，用180μLα-MEM和20μL 5mg/mL MTT孵育4小时后，弃去MTT溶液。将培养皿放在轨道振荡器上以 200 rpm 的速度搅拌 10 分钟，将 Formosan 沉淀物溶解在 180 µL DMSO 中。使用微孔板读数器读取每个孔在 490 nm 处的吸光度。我们进一步使用 MTT 测定法 [3] 将浓度细化为 0.2、0.25、0.3、0.4、0.5 和 0.6 mg/mL，以检查 PFD 的影响。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：TGF-β2[1]

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参考文献：[1]. Burghardt I, et al. Pirfenidone inhibits TGF-beta expression in malignant glioma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2007 Mar 9;354(2):542-7.[2]. Nakazato H, et al. A novel anti-fibrotic agent pirfenidone suppresses tumor necrosis factor-alpha at the translational level. Eur J Pharmacol. 2002 Jun 20;446(1-3):177-85.[3]. Yang Y, et al. Inhibition of Pirfenidone on TGF-beta2 induced proliferation, migration and epithlial-mesenchymal transitionof human lens epithelial cells line SRA01/04. PLoS One. 2013;8(2):e56837.[4]. Inomata M, et al. Pirfenidone inhibits fibrocyte accumulation in the lungs in bleomycin-induced murine pulmonary fibrosis. Respir Res. 2014 Feb 8;15:16.[5]. Brooks D, et al. Limited fibrosis accompanies triple-negative breast cancer metastasis in multiple model systems and is not a preventive target. Oncotarget. 2018 May 4;9(34):23462-23481.

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