MCE 国际站：Rosiglitazone

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17386

CAS：122320-73-4

中文名称：罗格列酮

Synonyms：罗格列酮; BRL 49653

纯度：99.94%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50: 60 nM, Kd: 40 nM)。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。

生物活性：Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ 激动剂（EC₅₀：60 nM，K_d：40 纳米）。 Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC₅₀: 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。罗格列酮可用于肥胖和糖尿病、衰老、卵巢癌的研究^{[1][2][4][ 7]}。 IC50 和目标：EC50：30 nM (PPARγ1)、100 nM (PPARγ2)^[1]、60 nM (PPARγ)^[2]、约 30 nM (TRPC5) ^[4] Kd：约 40 nM (PPARγ)^[1] IC50：约 22.5 μM (TRPM2)^[4] 体外：罗格列酮（0.1-10 μM，72 小时）导致多能 C3H10T1/2 干细胞分化为脂肪细胞^{[1]. Rosiglitazone (1 μM, 24 h) 激活 PPARγ，后者结合 NF-α1 启动子以激活神经元中的基因转录[3]. Rosiglitazone (1 μM , 24 h) 保护 Neuro2A 细胞和海马神经元免受氧化应激，并以 NF-α1 依赖性方式上调 BCL-2 表达[3]。 Rosiglitazone (0.01-100 μM，15 分钟）抑制 TRPM3，对硝苯地平和 PregS 诱发的活性的 IC₅₀ 值分别为 9.5 和 4.6 μM[4]。罗格列酮（0.5 -50 μM，7 天）抑制卵巢癌细胞增殖[7]。罗格列酮（5 μM，7 天）抑制 O laparib (HY-10162)？诱导细胞衰老的改变并促进 A2780 和 SKOV3 细胞的凋亡[7]。 体内研究：罗格列酮（口服给药，5 mg/kg，每日一次，持续 8 周）可降低糖尿病大鼠的血糖[5]。 罗格列酮（腹腔注射，3 mg/kg/天）通过激活雄性 Wistar 大鼠的 PPARγ 和 RXRα 抑制 M1 巨噬细胞极化，从而改善香烟烟雾引起的气道炎症[6]。 br/> 罗格列酮（腹腔注射，10 mg/kg，每 2 天一次）在 A2780 和 SKOV3 小鼠皮下异种移植模型中抑制皮下卵巢癌的生长[7]。}

体外：Rosiglitazone (0.1-10 μM，72 h) 导致多能 C3H10T1/2 干细胞分化为脂肪细胞[1]。 Rosiglitazone (1 μM，24 h) 激活 PPARγ，后者与 NF-α1 启动子激活神经元中的基因转录[3]。 Rosiglitazone (1 μM，24 小时) 保护 Neuro2A 细胞和海马神经元免受氧化应激，并上调 BCL-2以 NF-α1 依赖性方式表达[3]。 Rosiglitazone (0.01-100 μM，15 分钟) 抑制 TRPM3，IC50 值为 9.5 和4.6 μM 分别抑制硝苯地平和 PregS 诱发的活性[4]。 Rosiglitazone (0.5-50 μM，7 天) 抑制卵巢癌细胞增殖[7]。 Rosiglitazone (5 μM，7 天) 抑制 Olaparib (HY-10162) 诱导的细胞衰老改变并促进 A2780 和 SKOV3 细胞凋亡[7]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Rosiglitazone (口服给药，5 mg/kg，每日一次，连续 8 周) 降低糖尿病大鼠的血糖[5]。 Rosiglitazone (腹腔注射，3 mg/kg/天) 改善血糖香烟烟雾通过激活雄性 Wistar 大鼠 PPARγ 和 RXRα 抑制 M1 巨噬细胞极化引起的气道炎症[6]。 Rosiglitazone (腹腔注射，10 mg/kg，每 2 天一次) 在 A2780 和 SKOV3 小鼠皮下异种移植模型中抑制皮下卵巢癌的生长[7]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：PPARγ 40 nM (Kd) PPARγ 60 nM (EC50) TRPC5 30 μM (EC50) TRPM3

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参考文献：[1]. Lehmann JM, et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR gamma). J Biol Chem. 1995 Jun 2;270(22):12953-6.[2]. Willson TM, et al. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem. 1996 Feb 2;39(3):665-8.[3]. Thouennon E, et al. Rosiglitazone-activated PPARγ induces neurotrophic factor-α1 transcription contributing to neuroprotection. J Neurochem. 2015 Aug;134(3):463-70.[4]. Majeed Y, et al. Rapid and contrasting effects of rosiglitazone on transient receptor potential TRPM3 and TRPC5 channels. Mol Pharmacol. 2011 Jun;79(6):1023-30.[5]. Ateyya H, et al. Beneficial effects of rosiglitazone and losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220.[6]. Haoshen Feng, et al. Rosiglitazone ameliorated airway inflammation induced by cigarette smoke via inhibiting the M1 macrophage polarization by activating PPARγ and RXRα. Int Immunopharmacol. 2021 Aug;97:107809. [7]. Zehua Wang, et al. Rosiglitazone ameliorates senescence and promotes apoptosis in ovarian cancer induced by olaparib. Cancer Chemother Pharmacol. 2020 Feb;85(2):273-284.

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