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Clozapine N-oxide,氯氮平N-氧化物,34233-69-7_ MedChemExpress (MCE)

已有 375 次阅读 2026-7-17 09:32 |系统分类:科研笔记

Clozapine N-oxide

MCE 国际站：Clozapine N-oxide

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17366

CAS：34233-69-7

中文名称：氯氮平N-氧化物

Synonyms：氯氮平N-氧化物

纯度：99.98%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。

生物活性：Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢物和人类毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。 Clozapine N-oxide 激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。氯氮平N-氧化物可穿过血脑屏障^[1]^[2]^[3]^[4]。 Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也是一种有效的选择性毒蕈碱型 M4 受体 (EC₅₀=11 nM)激动剂^[5]^[6]。 IC50 和目标：人类毒蕈碱设计受体 (DREADDs)^[1] 体外： 氯氮平 N-氧化物 (CNO) 可以结合非DREADD 受体处于 DREADD 激活所需的浓度，并经历反向代谢为其母体化合物氯氮平，这是一种非典型抗精神病药，作用于多种药理靶点并产生多种生理和行为效应^[2]。体内在小鼠单次腹膜内 (ip) 注射氮氧化物氯氮平 (1 mg/kg) 后，氮氧化物氯氮平 (CNO) 血浆水平达到峰值15 分钟，2 小时后非常低。尽管 CNO 在小鼠体内的血浆半衰期较短，但对表达 DREADD 的实验动物进行急性治疗后所描述的生物学效应通常要长得多（6-10 小时）^[1]。

体外：Clozapine N-oxide (CNO) 可以在 DREADD 激活所需的浓度下与非 DREADD 受体结合，并经过反向代谢为其母体化合物氯氮平，氯氮平是一种非典型抗精神病药，可作用于多种药理靶点并产生多种生理和行为影响[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在向小鼠单次腹膜内 (ip) 注射氮氧化物氯氮平 (1 mg/kg) 后，氮氧化物氯氮平 (CNO) 血浆水平在 15 分钟达到峰值，2 小时后非常低。尽管 CNO 在小鼠体内的血浆半衰期较短，但对表达 DREADD 的实验动物进行急性处理后所描述的生物学效应通常要长得多 (6-10 小时)[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：mAChR3 mAChR4

参考文献：[1]. Wess J, et al. Novel designer receptors to probe GPCR signaling and physiology. Trends Pharmacol Sci. 2013 Jul;34(7):385-92.[2]. Silva RR, et al. Evaluation of Functional Selectivity of NSC 170973, Clozapine, and LASSBio-579, an Experimental Compound With Antipsychotic-Like Actions in Rodents, at G Protein and Arrestin Signaling Downstream of the Dopamine D2 Receptor. Front Pharmacol. 2019 Jun 4;10:628.[3]. Zorn SH, et al. Clozapine is a potent and selective muscarinic M4 receptor agonist. Eur J Pharmacol. 1994 Nov 15;269(3):R1-2.[4]. Manvich DF, et al. The DREADD agonist clozapine N-oxide (CNO) is reverse-metabolized to clozapine and produces clozapine-like interoceptive stimulus effects in rats and mice. Sci Rep. 2018 Mar 1;8(1):3840.[5]. van der Peet PL, et al. Gram scale preparation of clozapine N-oxide (CNO), a synthetic small molecule actuator for muscarinic acetylcholine DREADDs. MethodsX. 2018 Mar 23;5:257-267.[6]. Joseph Cichon, et al. Branch-specific dendritic Ca(2+) spikes cause persistent synaptic plasticity. Nature. 2015 Apr 9;520(7546):180-5.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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