MCE 国际站：Tazemetostat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13803

CAS：1403254-99-8

Synonyms：EPZ-6438; E-7438

纯度：99.93%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。

生物活性：Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种强效、选择性且可口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有人类多梳抑制复合物 2 (PRC2) 的野生型 EZH2 的活性，Ki 值为 2.5 nM。Tazemetostat 在肽测定和核小体测定中分别以 11 和 16 nM 的 IC50 抑制 EZH2。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还以 392 nM 的 IC50 抑制 EZH1。Tazemetostat 特异性地在 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞中诱导细胞凋亡和分化[1]。

体外：Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制多种野生型和突变型淋巴瘤细胞系增殖，IC50 为 0.49 nM-7.6 μM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Tazemetostat (EPZ-6438；250 或 500 mg/kg，每天两次，持续 21-28 天) 几乎可以消除快速生长的 G401 肿瘤[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：EZH2

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参考文献：[1]. Knutson SK, et, al. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferaseEZH2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 May 7;110(19):7922-7.

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