MCE 国际站：PX-478

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10231

CAS：685898-44-6

纯度：≥98.0%

存储条件：-20°C, stored under nitrogen, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PX-478 是一种具有口服活性的 HIF-1α 抑制剂，并具有抗癌活性。PX-478 可穿透血脑屏障。

生物活性：PX-478 是一种具有口服活性的 HIF-1α 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。 PX-478 可以穿过血脑屏障^[1][2]。 IC50 和目标：HIF-1α^[1] 体外： 表达 HIF-1α 蛋白的 PC3 和 DU 145 细胞用 PX-478 处理常氧下 20 小时。与 DU 145 细胞相比，PC3 细胞对 PX-478 更敏感。光密度分析表明，在常氧条件下，PC3 细胞抑制 HIF-1α 的 IC₅₀ 为 20-25 μM，而 DU 抑制 HIF-1α 的 IC₅₀ 145 个细胞为 40-50 μM。 PC3 和 DU 145 细胞在常氧或缺氧条件下用不同浓度的 PX-478（10、20、30、40、50 和 60 μM）处理 18-20 小时。在常氧条件下，PC3 细胞比 DU 145 细胞对 PX-478 更敏感。 PC3 细胞的克隆形成存活 (n=3) IC₅₀ 为 17 μM，DU 145 细胞为 35 μM。当细胞在缺氧条件下用药物处理 18 小时时，PC3 细胞的 IC₅₀ 为 16 μM，DU 145 细胞为 22 μM。因此DU 145细胞在低氧条件下对PX-478更为敏感^[1]。 体内：将 PX-478 给予先天性 HO (Nfatc1-Cre/caACVR1^{fl/fl< /sup>}) 每隔一天从出生开始持续 2 周。与接受载体治疗的突变小鼠相比，接受治疗的小鼠踝关节处的异位骨明显减少（6.8 mm³ vs. 2.2 mm³，P<0.01）^{[ 2]}。

体外：PC3 和 DU 145 细胞表达 HIF-1α 蛋白，在常氧条件下用 PX-478 处理 20 小时。与 DU 145 细胞相比，PC3 细胞对 PX-478 更敏感。光密度分析表明，在常氧条件下，PC3 细胞抑制 HIF-1α 的 IC50 为 20-25 μM，而 DU 抑制 HIF-1α 的 IC50 145 个细胞为 40-50 μM。PC3 和 DU 145 细胞在常氧或缺氧条件下用不同浓度的 PX-478 (10、20、30、40、50 和 60 μM) 处理 18 -20 小时。在常氧条件下，PC3 细胞比 DU 145 细胞对 PX-478 更敏感。PC3 细胞的克隆形成存活 (n=3) IC50 为 17 μM，DU 145 细胞为 35 μM。当细胞在缺氧条件下用药物处理 18 小时时，PC3 细胞的 IC50 为 16 μM，DU 145 细胞为 22 μM。因此DU 145细胞在低氧条件下对 PX-478 更为敏感[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：PX-478 从出生开始每隔一天对患有先天性心脏病的 (Nfatc1-Cre/caACVR1fl/fl) 小鼠给药 2 周。与接受载体处理的突变小鼠相比，接受处理的小鼠踝关节处的异位骨明显减少 (6.8 mm3 vs. 2.2 mm3，P[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：烧伤/肌腱切断或杂交 HO 小鼠通过腹膜内注射 PBS 溶液中的 PX-478（100 mg/kg）或雷帕霉素（5 mg/kg）。小鼠在研究期间每隔一天接受注射。Nfatc1-Cre/caACVR1fl/wt 小鼠每隔一天注射 PX-478（100 mg/kg），总共 2 周。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：为了确定 PX-478 与放射线联合使用的效果，在常氧条件下用 PX-478 处理细胞 24 小时，1 小时后进行照射并接种。12 天后用结晶紫染色菌落，并计数 >50 个细胞的菌落。对于联合治疗，净存活率是通过校正 PX-478 单独毒性来计算的。增强因子 (EF) 的计算方法是将单独用放射线处理细胞时降低接种效率至 10% 所需的放射线剂量除以用 PX-478 和放射线处理细胞时降低接种效率至 10% 所需的放射线剂量[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：HIF-1α[1]

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参考文献：[1]. Palayoor ST, et al. PX-478, an inhibitor of hypoxia-inducible factor-1alpha, enhances radiosensitivity of prostate carcinoma cells. Int J Cancer. 2008 Nov 15;123(10):2430-2437. [2]. Agarwal S, et al. Inhibition of Hif1α prevents both trauma-induced and genetic heterotopic ossification. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jan 19;113(3):E338-47.

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