MCE 国际站：Deucravacitinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-117287

CAS：1609392-27-9

Synonyms：BMS-986165

纯度：99.87%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50=1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib，是 FDA 全球首个从头设计的氘代物，可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。

生物活性：Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种具有高选择性、口服生物利用度的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病，它选择性地结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC_{50< /sub>}=1.0 nM) 并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。 Deucravacitinib 抑制IL-12/23 和I 型干扰素 通路^[1][2]。 IC50 和目标：Tyk2^[1] 体外： Deucravacitinib (BMS-986165) 不同于以前的 JAK 抑制剂，因为它具有选择性地选择性结合 TYK2 的假激酶 (JH2) 结构域并通过变构机制抑制其功能^[1]。 Deucravacitinib 在人和小鼠全血中保持优异的效力 (IC_{50< /sub>s=13 和 100 nM，分别）并且在通量测定中没有显着的 hERG 抑制作用（IC50>80 μM）^[1]。}

IC50 & Target：Tyk2 JH2 0.2 nM (IC50) JAK1 JH2 1 nM (IC50) IL-12 IL-23

热销产品：Marizomib  | LLY-283  | Mesitaldehyde  | Sodium aescinate  | L-Ornithine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：[1]. Wrobleski ST, et al. Highly Selective Inhibition of Tyrosine Kinase 2 (TYK2) for the Treatment of Autoimmune Diseases: Discovery of the Allosteric Inhibitor BMS-986165. J Med Chem. 2019 Jul 18.[2]. Catlett I, et al. SAT0226 A first-in-human, study of BMS-986165, a selective, potent, allosteric small molecule inhibitor of tyrosine kinase 2. Annals of the Rheumatic Diseases 2017;76:859.

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