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MCE 国际站:Soquelitinib
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-150298
CAS:2226636-04-8
Synonyms:CPI-818
纯度:99.71%
存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性,包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病,抑制 Th2 细胞因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润。
生物活性:索奎替尼 (CPI-818) 是一种口服活性、高选择性共价白细胞介素 2 诱导激酶 (ITK) 抑制剂。索奎替尼在六种不同的 T 细胞介导炎症和免疫疾病模型中有效,包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症(硬皮病)、牛皮癣和具有 Th2 细胞因子产物抑制的急性移植物抗宿主病。索奎替尼增加具有增强 T 效应功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润[1][2][3]。
体外:Soquelitinib (10 μM, 2 小时) 在 Jurkat 细胞中抑制 ITK 下游的 TCR 信号传导,并阻止 IL-2 的产生[1]。 Soquelitinib (10 μM, 1 小时) 在 CD4 T 细胞中抑制与 Th2 相关的细胞因子并诱导 Th1 偏移[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Soquelitinib (30 mg/kg, 口服强饲, 一天两次, 持续 20 天) 增强 CD8T 细胞的浸润,提高肿瘤浸润淋巴细胞 (TILs) 的细胞溶解能力,并增强在 CT26 肿瘤模型中抗 PD1 和抗 CTLA4 的疗效[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
热销产品:GNE-7915 | 5-Aminolevulinic acid (hydrochloride) | N-Formyl-Met-Leu-Phe | Pomalidomide | Vismodegib
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参考文献:[1]. Hsu L Y, et al. Selective inhibition of interleukin-2 inducible T cell kinase (ITK) enhances anti-tumor immunity in association with Th1-skewing, cytotoxic T cell activation, and reduced T cell exhaustion[J]. bioRxiv, 2023: 2023.07. 05.547822. [2]. Ding N, et al. Dynamic Single-Cell Profiling Reveals Novel Immune Regulatory Mechanism of ITK Inhibitor Soquelitinib in Refractory T Cell Lymphoma [J]. Blood, 2023, 142: 1442. [3]. Hsu L Y, et al. Soquelitinb, A selective inhibitor of interleukin-2-inducible kinase (ITK), is active in several murine models of T cell-mediated inflammatory disease[J]. bioRxiv, 2023: 2023.10. 27.564296.
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