MCE 国际站：Resatorvid

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-11109

CAS：243984-11-4

中文名称：瑞沙托维

Synonyms：瑞沙托维; TAK-242; CLI-095

纯度：99.95%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 TLR4 信号传导抑制剂。Resatorvid 抑制 NO，TNF-α 和 IL-6 的产生，其 IC50 值分别为 1.8 nM，1.9 nM，1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各种炎症性疾病中起关键作用。

生物活性：Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性 Toll 样受体 4 (TLR4) 抑制剂。 Resatorvid 抑制 NO、TNF-α 和 IL-6 的产生，IC_50s 分别为 1.8 nM、1.9 nM 和分别为 1.3 nM。 Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。 Resatorvid 抑制自噬，在多种炎症性疾病中发挥关键作用^[1][2]。 IC50 和目标：TLR4^[1] 体外： Resatorvid 抑制 LPS- 产生 NO、TNF-α 和 IL-6刺激人外周血单核细胞 (PBMC)，IC₅₀ 值为 11 至 33 nM^[1]。 Resatorvid (1 -100 nM; 4小时)抑制RAW264.7细胞中LPS和IFN-γ诱导的IL-6和TNF-α的mRNA表达^[1]。 Resatorvid（1-100 nM；15 分钟；PBMCs 细胞）显着抑制 LPS 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (Erk1/2)、p38 和 JNK/SAPK 的磷酸化以及降解IκBβ 浓度为 100 nM^[1]。 体内： Resatorvid（TAK-242；3?mg/kg；腹膜内注射；持续 2 天；雄性 C57BL/6 小鼠）预处理显着且显着地逆转 LPS-导致体重减轻、TA 肌肉减少和肌肉力量减少。 TAK-242 逆转 LPS 引起的肌肉纤维收缩并增加间质空间。 TAK-242 阻断 LPS 给药小鼠的全身分解代谢细胞因子释放和骨骼肌蛋白水解^[3]。

体外：Resatorvid 抑制 LPS 刺激的人外周血单核细胞 (PBMC) 产生 NO、TNF-α 和 IL-6，IC50 值为 11 至 33 nM[1]。 Resatorvid (1-100 nM；4 小时) 抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 和 IFN-γ 诱导的 IL-6 和 TNF-α 的 mRNA 表达[1]。 Resatorvid (1-100 nM；15 分钟；PBMCs 细胞) 显著抑制 LPS 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (Erk1/2)、p38 和 JNK/SAPK 的磷酸化以及降解 IκBβ 浓度为 100 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Resatorvid (TAK-242；3 mg/kg；腹膜内注射；持续 2 天；雄性 C57BL/6 小鼠) 预处理可显著且显著地逆转 LPS 诱导的体重减轻、TA 肌肉损失和肌肉力量损失。TAK-242 逆转 LPS 引起的肌肉纤维收缩并增加间质空间。TAK-242 阻断 LPS 给药小鼠的全身分解代谢细胞因子释放和骨骼肌蛋白水解[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：TLR4 TNF-R 1.9 nM (IC50) IL-6 1.3 nM (IC50)

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参考文献：[1]. Ii M, et al. A novel cyclohexene derivative, ethyl (6R)-6-[N-(2-Chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohex-1-ene-1-carboxylate (TAK-242), selectively inhibits toll-like receptor 4-mediated cytokine production through suppression of intracellular signaling.[2]. Yamada M, et al. Discovery of novel and potent small-molecule inhibitors of NO and cytokine production as antisepsis agents: synthesis and biological activity of alkyl 6-(N-substituted sulfamoyl)cyclohex-1-ene-1-carboxylate. J Med Chem. 2005 Nov 17;48(23):7457-67.[3]. Yuko Ono, et al. TAK-242, a Specific Inhibitor of Toll-like Receptor 4 Signalling, Prevents Endotoxemia-Induced Skeletal Muscle Wasting in Mice. Sci Rep. 2020 Jan 20;10(1):694.

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