MCE 国际站：Osimertinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15772

CAS：1421373-65-0

中文名称：奥斯替尼；奥希替尼

Synonyms：奥希替尼; AZD-9291; Mereletinib

纯度：99.96%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

生物活性：Osimertinib (AZD9291) 是一种共价、具有口服活性、不可逆和突变选择性 EGFR 抑制剂，对 L858R 的表观 IC₅₀ 为 12 nM和 1 nM 分别针对 L858R/T790M。奥希替尼克服了肺癌中 T790M 介导的对 EGFR 抑制剂的耐药性^[1]。 IC50 和目标：IC50：1 nM (EGFR^L858R/T790M)，12 nM (EGFR^L858R)^[1] 体外： Osimertinib (AZD9291)（0-10 μM；72 小时）显着抑制细胞增殖，IC₅₀ 分别为 41、26、41 和 31 nM ，分别^[2]。奥希替尼（0-10 μM；72 小时）抑制细胞增殖（携带 T790M 突变、外显子 19del+T790M 或 L858R+T790M 的 Ba/F3 细胞） IC₅₀ 分别为 6、7 和 74 nM^[2]。奥希替尼（0-10 μM；72 小时）抑制 Ba/F3携带 EGFR 外显子 20 插入突变的细胞（A763_Y764insFQEA (FQEA)、Y764_V765insHH (HH)、A767_V769dupASV (ASV) 和 D770_N771insNPG (NPG) 细胞的 IC₅₀ 范围为 16 至 701 nM）^{[ 2]}.奥希替尼在致敏突变体（PC-9 中平均 IC₅₀ 为 8 nM）和 T790M（平均 IC_{在 H1975 和 PC-9VanR 中分别为 11 和 40 nM 的 50 秒）EGFR 细胞系。奥希替尼对野生型 EGFR 的活性要低得多（Calu3 和 H2073 中的平均 IC50 分别为 650 和 461 nM）^[1]。 0.1 μM；48 小时）诱导 Ba/F3 细胞凋亡（EGFR 外显子 19del+T790M、EGFR L858R+T790M 的凋亡率分别为 40.9% 和 90%）^[2]。 体内奥希替尼（0.1-25 mg/kg；口服；每日一次，持续 14 天）在 PC-9 (ex19del) 和 H1975 ( L858R/T790M) 肿瘤异种移植模型^[1]。}

体外：Osimertinib (AZD9291) (0-10 μM；72 小时) 显著抑制细胞增殖，IC50 分别为 41、26、41 和 31 nM[2]。 Osimertinib (0-10 μM；72 小时) 抑制细胞增殖 (携带 T790M 突变、外显子 19del+T790M 或 L858R+T790M 的 Ba/F3 细胞)，IC50 分别为 6、7 和 74 nM[2]。 Osimertinib 在两种 EGFR 细胞系：致敏突变体 (PC-9 的平均 IC50 为 8 nM) 和 T790M (H1975 和 PC-9VanR 的平均 IC50 为 11 和 40 nM) 中具有高表型效力[2]。Osimertinib (0-10 μM；72 小时) 抑制携带 EGFR 外显子 20 插入突变的 Ba/F3 细胞，对于 A763_Y764insFQEA (FQEA)、Y764_V765insHH (HH)、A767_V769dupASV (ASV) 和 D770_N771insNPG (NPG) 细胞的 IC50 范围为 16 到 701 nM[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Osimertinib (0.1-25 mg/kg；口服每日一次，持续 14 天) 在 PC-9 (ex19del) 和 H1975 (L858R/T790M) 肿瘤异种移植模型中诱导显著的剂量依赖性消退[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：EGFRL858R 12 nM (IC50, Enzyme assays) EGFRL858R/T790M 1 nM (IC50, Enzyme assays)

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参考文献：[1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.[2]. Hirano T, et al. Pharmacological and Structural Characterizations of Naquotinib, a Novel Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor, in EGFR-Mutated Non-Small Cell Lung Cancer. Mol Cancer Ther. 2018 Apr;17(4):740-750.

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