MCE 国际站：Inavolisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-101562

CAS：2060571-02-8

Synonyms：GDC-0077; RG6114

纯度：99.96%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的，口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。

生物活性：GDC-0077 (RG6114) 是一种有效的、可口服的、选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC₅₀=0.038 nM)。 GDC-0077 (RG6114) 通过结合 PI3K 的 ATP 结合位点发挥其活性，从而抑制 PIP2 磷酸化为 PIP3。 GDC-0077 (RG6114) 对突变体与野生型 PI3Kα 相比更具选择性^[1]。 IC50 和目标：IC50：0.038 nM (PI3Kα)^[1] 体外： GDC-0077 (RG6114) 是 >300 倍对 PI3Kα 的选择性超过其他 I 类 PI3K 亚型（β、δ 和 γ），并且比 PIK 家族成员的选择性高 2000 倍以上。 GDC-0077 以蛋白酶体依赖性方式选择性降解突变体 PI3Kα，导致 PI3K 通路活性生物标志物（如 pAKT 和 pPRAS40）减少，抑制细胞增殖，并增加人 PIK3CA 突变乳腺癌细胞的凋亡与 PIK3CA 野生型细胞^[1] 相比，线在更大程度上。 体内： GDC-0077 (po) 在患者体内以剂量依赖性方式导致肿瘤消退、诱导细胞凋亡和 pAKT、pPRAS40 和 pS6RP 减少-衍生的PIK3CA-突变乳腺癌异种移植模型^[1]。

体外：GDC-0077 (RG6114) 对 PI3Kα 的选择性比其他 I 类 PI3K 亚型 (β、δ 和 γ) 高 300 倍以上，比 PIK 家族成员的选择性高 2000 倍以上。GDC-0077 以蛋白酶体依赖性方式选择性降解突变体 PI3Kα，导致 PI3K 通路活性生物标志物 (如 pAKT 和 pPRAS40) 减少，抑制细胞增殖，并与 PIK3CA 野生型细胞相比，在更大程度上增加人 PIK3CA 突变乳腺癌细胞的凋亡[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：GDC-0077 (po) 在 PIK3CA -突变乳腺癌异种移植模型中以剂量依赖性方式导致肿瘤消退、细胞凋亡诱导和 pAKT、pPRAS40 和 pS6RP 减少[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：PI3Kα 0.038 nM (IC50)

热销产品：S63845  | Neocarzinostatin  | Celecoxib  | Cholesterol  | Rucaparib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：[1]. R Hong, Abstract PD4-14: GDC-0077 is a selective PI3Kalpha inhibitor that demonstrates robust efficacy in PIK3CA mutant breast cancer models as a single agent and in combination with standard of care therapies. 2017 San Antonio Breast Cancer Symposium.

支持单位：