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Monomethyl auristatin E,474645-27-7_ MedChemExpress (MCE)

已有 419 次阅读 2026-7-21 10:02 |系统分类:科研笔记

Monomethyl auristatin E

MCE 国际站：Monomethyl auristatin E

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15162

CAS：474645-27-7

Synonyms：MMAE; SGD-1010; Vedotin

纯度：99.97%

存储条件：-20°C，密封保存，避潮避光 *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Monomethyl auristatin E (MMAE; SGD-1010) 是海兔毒素 10 的合成衍生物，通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分制作抗体偶联活性分子 (ADCs) 用于癌症的研究。

生物活性：Monomethyl auristatin E (MMAE; SGD-1010) 是海兔毒素 10 的合成衍生物，通过抑制 微管蛋白 聚合而作为有效的有丝分裂 抑制剂发挥作用。 MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADC) 的细胞毒性成分，用于治疗多种不同类型的癌症。 IC50 和目标：微管^[1]

体外：单甲基 auristatin E (MMAE) 在 CD30+ 在癌细胞内从 SGN-35 有效释放，并且由于其膜渗透性，能够对周围细胞发挥细胞毒活性[1]。MMAE 以与有丝分裂停滞相关的时间表和剂量依赖性的方式使结直肠癌细胞和胰腺癌细胞对 IR 敏感。放射增敏作用表现为受照射细胞中克隆形成存活率下降和 DNA 双链断裂增加[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：单甲基 auristatin E (MMAE) 与 IR 结合导致肿瘤生长延迟，肿瘤靶向 ACPP-cRGD-MMAE 与 IR 在异种移植模型中产生更稳健并显著延长的肿瘤消退[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[2]6-8 周龄雌性无胸腺 nu/nu 小鼠大腿皮下注射 5×106 HCT-116 或 PANC-1 细胞（1:1 Matrigel 和 PBS 溶液）。小鼠接受 IR 或静脉 (IV) 注射 ACPP-cRGD-MMAE（6 nmoles/天，共 18 nmoles，iv），采集肿瘤组织，甲醛固定，石蜡包埋，然后用指定抗体染色。一抗以 1:250 稀释，使用 DAB 作为显色剂，在 UltraMap 系统中进行可视化。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：收获单甲基奥瑞他汀 E (MMAE，5 nM) 和电离辐射 (IR) 处理的细胞，并在含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的 RIPA 缓冲液中裂解。30 μg 裂解物使用 4-12% Bis-Tris 凝胶进行电泳，转移到 PVDF 膜上并与指示的一抗一起孵育。印迹由 ECL 显影。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Auristatin

参考文献：[1]. Okeley, et al. Intracellular Activation of SGN-35, a Potent Anti-CD30 Antibody-Drug Conjugate. Clinical Cancer Research (2010), 16(3), 888-897.[2]. Lisa Buckel, et al. Tumor radiosensitization by monomethyl auristatin E: mechanism of action and targeted delivery. Cancer Res. 2015 Apr 1;75(7):1376-87.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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