MCE 国际站：Idarubicin hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17381

CAS：57852-57-0

中文名称：盐酸伊达比星

Synonyms：盐酸伊达比星; 4-Demethoxydaunorubicin hydrochloride

纯度：99.94%

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，1年；-20°C，6个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Idarubicin hydrochloride 是一种蒽环类抗白血病活性分子。 它抑制 拓扑异构酶 II，干扰 DNA 复制和 RNA 转录。Idarubicin hydrochloride 还抑制细菌和酵母菌的生长。

生物活性：Idarubicin hydrochloride 是一种蒽环类抗白血病药物。它抑制干扰 DNA 和 RNA 转录复制的拓扑异构酶 II。 Idarubicin hydrochloride 抑制细菌和酵母菌的生长。 IC50 和目标：DNA 拓扑异构酶 II^[1] 体外 伊达比星的 IC₅₀ 为 3.3±0.4在 MCF-7 单层上为 ng/mL，在多细胞球体中为 7.9±1.1 ng/mL^[1]。 Idarubicin 在各种体外 系统中显示出比柔红霉素或多柔比星更大的细胞毒性。这归因于伊达比星更好地诱导拓扑异构酶 II 介导的 DNA 断裂形成^[2]。伊达比星的活性分别比多柔比星和表柔比星高 57.5 倍和 25 倍^[3]。 Idarubicin 产生浓度依赖性细胞生长减少，IC₅₀ 值约为 0.01 μM。 Idarubicin 对 DNA 合成产生浓度依赖性抑制作用^[4]。

细胞实验：将盐酸伊达比星原液溶解于蒸馏水中（1 mg/mL）。将 MCF-7 单层细胞暴露于浓度为 0.01、0.1、1、10、100 和 1000 ng/mL 的伊达比星或其代谢物伊达比星醇中 24 小时。将多细胞球体暴露于与单层细胞相同的伊达比星和伊达比星醇浓度范围（0.01-1000 ng/mL）中 24 小时，并在单独的实验中暴露于浓度为 100 ng/mL 的药物中 6、12、24 和 48 小时。通过使用血细胞计数器计数活细胞来确定细胞增殖的抑制情况。结果表示为与对照培养物相比的细胞存活百分比[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Topoisomerase II

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参考文献：[1]. Orlandi P, et al. Idarubicin and idarubicinol effects on breast cancer multicellular spheroids. J Chemother. 2005 Dec;17(6):663-7.[2]. Robert J. Clinical pharmacokinetics of idarubicin. Clin Pharmacokinet. 1993 Apr;24(4):275-88.[3]. Siegsmund MJ, et al. Enhanced in vitro cytotoxicity of idarubicin compared to epirubicin and doxorubicin in rat prostate carcinoma cells. Eur Urol. 1997;31(3):365-70.[4]. Gewirtz DA, et al. Induction of DNA damage, inhibition of DNA synthesis and suppression of c-myc expression by the anthracycline analog, idarubicin (4-demethoxy-daunorubicin) in the MCF-7 breast tumor cell line. Cancer Chemother Pharmacol. 1998;41(5):361-[5]. Kinnunen U, et al. Idarubicin inhibits the growth of bacteria and yeasts in an automated blood culture system. Eur J Clin Microbiol Infect Dis. 2009 Mar;28(3):301-3.

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