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Trastuzumab,曲妥珠单抗,180288-69-1_ MedChemExpress (MCE)

已有 74 次阅读 2026-7-15 10:04 |系统分类:科研笔记

Trastuzumab | 曲妥珠单抗

MCE 国际站：Trastuzumab

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P9907

CAS：180288-69-1

中文名称：曲妥珠单抗；曲妥单抗；群司珠单抗

Synonyms：曲妥珠单抗; Anti-Human HER2, Humanized Antibody

纯度：99.80%

存储条件：请按照分析证书中建议的条件储存产品。

产品活性：Trastuzumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌的研究。

生物活性：曲妥珠单抗是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，用于治疗 HER2 过度表达的浸润性乳腺癌患者。曲妥珠单抗具有用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌研究的潜力。 IC50 和目标：HER2^[1] 体外： 用曲妥珠单抗治疗 HER2 过表达乳腺癌细胞系会导致 p27KIP1 和Rb 相关蛋白 p130，它反过来会显着减少经历 S 期的细胞数量。由于曲妥珠单抗与 HER2 过表达细胞结合，在体外观察到许多其他表型变化。曲妥珠单抗通过其人免疫球蛋白 G1 Fc 结构域与人体免疫系统相互作用可能会增强其抗肿瘤活性。体外研究表明，曲妥珠单抗在介导抗体依赖性细胞介导的针对 HER2 过表达肿瘤靶标的细胞毒性方面非常有效^[1]。曲妥珠单抗由两个抗原特异性位点组成，它们结合 HER2 受体胞外结构域的近膜部分，并阻止其胞内酪氨酸激酶的激活。曲妥珠单抗募集负责抗体依赖性细胞毒性的免疫效应细胞^[2]。 Trastuzumab IgG 的存在显着增加了对所有乳腺癌细胞系的杀伤力。曲妥珠单抗诱发的 PBMC 的 ADCC 活性对曲妥珠单抗敏感 (SKBR-3) 或曲妥珠单抗耐药 (JIMT-1) 乳腺癌细胞同样强，剂量依赖性细胞死亡在效应物/靶标处达到 50-60% 杀死比例为 60:1^[3]。体内小鼠异种移植模型的曲妥珠单抗治疗可显着抑制肿瘤生长。当与标准细胞毒性化疗药物联合使用时，曲妥珠单抗治疗与单独使用任一药物相比通常具有统计学上更好的抗肿瘤疗效^[1]。曲妥珠单抗可显着抑制裸鼠和 SCID 小鼠肉眼可见的 JIMT-1 异种移植肿瘤的生长^[3]。

体外：用 Trastuzumab 处理过表达 HER2 的乳腺癌细胞系会导致 p27KIP1 和 Rb 相关蛋白 p130 的诱导，从而显著减少经历 S 期的细胞数量。由于 Trastuzumab 与 HER2 过表达细胞结合，在体外观察到许多其他表型变化。Trastuzumab 通过其人免疫球蛋白 G1 Fc 结构域与人体免疫系统相互作用可能会增强其抗肿瘤活性。体外研究表明，Trastuzumab 在介导抗体依赖性细胞介导的针对 HER2 过表达肿瘤靶标的细胞毒性方面非常有效[1]。Trastuzumab 由两个抗原特异性位点组成，它们结合 HER2 受体胞外结构域的近膜部分，并阻止其胞内酪氨酸激酶的激活。Trastuzumab 募集负责抗体依赖性细胞毒性的免疫效应细胞[2]。Trastuzumab IgG 的存在显著增加了对所有乳腺癌细胞系的杀伤力。Trastuzumab 诱发的 PBMC 的 ADCC 活性对 Trastuzumab 敏感 (SKBR-3) 或 Trastuzumab 耐药 (JIMT-1) 乳腺癌细胞同样很强，剂量依赖性细胞死亡在效应物/靶标处达到 50-60%，杀死比例为 60:1[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：小鼠异种移植模型的 Trastuzumab 处理可显著抑制肿瘤生长。当与标准细胞毒性化疗药物联合使用时，Trastuzumab 处理与单独使用任一药物相比通常具有统计学上更好的抗肿瘤疗效[1]。Trastuzumab 可显著抑制裸鼠和 SCID 小鼠肉眼可见的 JIMT-1 异种移植肿瘤的生长[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：曲妥珠单抗和曲妥珠单抗-F(ab′)2 的剂量分别为 5 和 25 μg/g，每周腹腔注射。根据 IgG 和 F(ab′)F(ab′)2 的不同半衰期，选择 5 倍剂量的 F(ab′)2 给药。对照组小鼠每周腹腔注射 100 μL 生理盐水 (saline)。动物通过吸入 CO2 安乐死[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：使用 AlamarBlue 方法评估曲妥珠单抗和曲妥珠单抗-F(ab′)2 对 JIMT-1、SKBR-3 和 BT-474 细胞生长的影响。收获指数生长的细胞并以规定的密度接种在 96 孔平底组织培养板的单孔中，根据细胞系的不同，密度范围为每孔 4,500-8,000 个细胞。过夜培养后，将常规培养基换成含有 0、1、10 或 100 μg/mL 曲妥珠单抗或曲妥珠单抗-F(ab′)2 的培养基。处理 72 小时后检测细胞活力。在 544 nm 的激发下检测荧光，在 590 nm 的发射下检测[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：RDC Antibody HER2

种属：Humanized

同型：Human IgG1 kappa

推荐同型对照抗体：Human IgG1 kappa, Isotype Control

参考文献：[1]. Sliwkowski MX, et al. Nonclinical studies addressing the mechanism of action of trastuzumab. Semin Oncol. 1999 Aug;26(4 Suppl 12):60-70.[2]. Hudis CA, et al. Trastuzumab--mechanism of action and use in clinical practice. N Engl J Med. 2007 Jul 5;357(1):39-51.[3]. Barok M, et al. Trastuzumab causes antibody-dependent cellular cytotoxicity-mediated growth inhibition of submacroscopic JIMT-1 breast cancer xenografts despite intrinsic drug resistance. Mol Cancer Ther. 2007 Jul;6(7):2065-72.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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