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Opnurasib(JDQ-443,AbMole,M11016)是一种不可逆的共价KRASG12C抑制剂,与Sotorasib 和Adagrasib 不同,Opnurasib(CAS No.:2653994-08-0)同时具有靶向GDP和GTP结合态的KRASG12C的能力,因此Opnurasib能抑制处于激活状态下的KRASG12C。实验结果表明,Opnurasib(JDQ-443,AbMole,M11016)能有效抑制RAS通路下游蛋白ERK的激活,并在非小细胞肺癌和结肠癌的细胞与动物模型中表现出抗肿瘤潜力。
参考文献
Yadav, V.; Kashif, M.; Kamalia, Z.; et al. Identification of KRAS mutants (G12C, G12D, and G12V) inhibitors. Future medicinal chemistry 2025, 17 (18), 2221-2234.
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