MRTX-1257（AbMole，M14054）是一种选择性共价KRASG12C抑制剂，能靶向GDP结合态KRASG12C的Switch II口袋，在蛋白试验中，3 μM的MRTX-1257（CAS No.：2206736-04-9）在5分钟内对KRASG12C的修饰率高达59%；MRTX-1257 在H358细胞中IC₅₀为0.9 nM；MRTX-1257在小鼠MIA PaCa-2 G12C移植模型中，小鼠口服1、3、10、30、100 mg/kg的MRTX-1257（每日一次连续30天），所有剂量组均不同程度地抑制了肿瘤生长。

参考文献

Yadav, V.; Kashif, M.; Kamalia, Z.; et al. Identification of KRAS mutants (G12C, G12D, and G12V) inhibitors. Future medicinal chemistry 2025, 17 (18), 2221-2234.