Omadacycline（奥马环素、Amadacycline，AbMole，M21492）是一种半合成四环素类衍生物，其C9位氨基甲基修饰赋予了Omadacycline克服传统四环素耐药机制的独特能力，为研究细菌蛋白合成调控及抗菌耐药性提供了新一代工具化合物。Omadacycline（CAS No.：389139-89-3，AbMole，M21492）通过与细菌核糖体30S亚基结合，抑制蛋白质合成，其效力高于传统四环素。与四环素不同，Omadacycline在核糖体保护蛋白Tet(O)存在条件下仍保持活性，表明其结构修饰有效规避了核糖体保护机制介导的耐药。Omadacycline（AbMole，M21492） 对表达外排泵（tet(A)、tet(B)、tet(K)）和核糖体保护蛋白（tet(M)、tet(Q)）的菌株均具有抑制活性，为研究四环素耐药机制及开发新型抗菌策略提供了重要工具。

在分子机制层面，Omadacycline（PTK 0796，Amadacycline，AbMole，M21492）的抗菌作用主要体现在Omadacycline对细菌蛋白质合成的强效抑制。研究表明，Omadacycline与核糖体的结合位点与四环素相似，但其与核糖体的亲和力更高，结合更稳定。Omadacycline（CAS No.：389139-89-3，AbMole，M21492）对社区获得性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（CA-MRSA）、β-溶血性链球菌、青霉素耐药肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及嗜肺军团菌等重要病原体均具有抗菌活性。该化合物对厌氧菌和非典型病原体（包括支原体、衣原体和立克次体）同样有效，其广谱抗菌特性使其成为研究复杂感染机制的重要工具。

奥马环素（Omadacycline，AbMole，M21492）在体外实验中对耐药革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌以及胞内寄生菌均表现出良好抑菌与杀菌活性。有研究采用肉汤微量稀释法对分离出的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）菌株开展药敏检测，其中奥马环素的浓度梯度设置为 0.03‑8 μg/mL，37 ℃培养 20 h 后，结果显示Omadacycline对MRSA 菌株的 MIC₉₀可达 0.25‑0.5 μg/mL，可有效抑制携带tet(M)、tet(K)耐药基因菌株的增殖；针对多重耐药肺炎链球菌临床分离株，奥马环素 MIC₉₀低至 0.12 μg/mL，对青霉素、大环内酯等耐药菌株依然维持较强抑制效果。

奥马环素（Omadacycline，AbMole，M21492）在多种小鼠全身及局部细菌感染动物模型中均展现出良好的体内抗菌保护效果，可有效对抗四环素耐药革兰氏阳性致病菌，同时药物能够高效渗透至肺上皮衬液等感染局部组织，实现组织内细菌载量下降，提升感染动物存活率。在脓肿分枝杆菌肺部慢性感染小鼠模型中，单独给予奥马环素进行为期 4 周的干预，可使肺组织内脓肿分枝杆菌数量有效下降。针对甲型流感病毒继发MRSA肺炎的小鼠共感染模型，采用腹腔注射方式给药，奥马环素设置5、10、20 mg/kg，每12 h干预1次，连续给药6 天；溶剂对照组小鼠均于MRSA感染后48 h内全部死亡，5 mg/kg剂量组小鼠生存率可达 50%。除降低细菌负荷外，奥马环素还可抑制小鼠肺部中性粒细胞过度浸润，减轻感染引发的肺部炎症损伤，发挥抗菌与调节宿主炎症双重作用。Omadacycline作为一种氨基甲基修饰的抗生素，在细菌核糖体功能研究、蛋白质合成调控及抗菌耐药性机制探索中拥有广阔的应用前景。  本文所述均为科研试剂，仅供科学研究参考。

参考文献及鸣谢

[1] Mechanism of Action of the Novel Aminomethylcycline Omadacycline. Antimicrob Agents Chemother, 2013, 57(3): 1278-1283.[2] File TM, et al. Integrated analysis of the efficacy and safety of omadacycline in the treatment of community-acquired bacterial pneumonia. Antimicrob Agents Chemother, 2020, 64(5): e02137-19.[3] Omadacycline for the treatment of patients with Legionella pneumophila pneumonia after experiencing liver dysfunction: case series. Front Microbiol, 2024, 15: 1408443.[4] Molecular resistance mechanisms to newly approved antibiotics (2017–2025) in WHO priority pathogens. Nat Commun, 2025.

细胞实验参考

细胞系：Human THP-1 monocyte-derived macrophages

方法：Intracellular antibacterial activity was evaluated against Mycobacterium abscessus; macrophages were infected with bacterial strains via centrifugation-assisted inoculation, then extracellular pathogens were removed by gentamicin protection assay; intracellular viable colony-forming units were quantified by serial dilution and plating on Middlebrook 7H10 agar plates

浓度：0.12, 0.48, 1.92 mg/L (corresponding to 1×, 4×, 16× MIC for M. abscessus ATCC 19977 strain)

处理时间：24, 48, 72 h

参考文献：J Antimicrob Chemother. 2023 Oct 23;78 (Suppl 2):dlad104

上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验参考

动物模型：Female ICR mice, 4–6 weeks old, Escherichia coli-induced urinary tract infection model established via transurethral catheter bacterial instillation

配制：The complete solvent composition was not described in original paper

剂量：1.25, 2.5, 5, 10, 20 mg/kg

给药处理：Subcutaneous injection, single dose administered at 1 h after bacterial inoculation; bacterial loads in bladder and kidney tissues were quantified at 24 h post-treatment

上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。切勿一次性将产品全部溶解。

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