MCE 国际站：VcMMAE

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15575

CAS：646502-53-6

Synonyms：MC-Val-Cit-PAB-MMAE; mc-vc-PAB-MMAE

纯度：99.97%

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产品活性：VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，具有抗癌活性，它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 valine-citrulline (vc) 连接而成。

生物活性：VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是一种ADC 的药物-接头偶联物，通过使用抗有丝分裂剂单甲基 auristatin E（MMAE，一种微管蛋白抑制剂）连接，具有强大的抗肿瘤活性溶酶体可裂解的二肽缬氨酸-瓜氨酸 (vc)。 体外单甲基 auristatin E (MMAE) 在 CD30⁺ 癌细胞内从 SGN-35 有效释放，并且由于其膜渗透性，能够对旁观者细胞发挥细胞毒活性^[1]。 MMAE 以与有丝分裂停滞相关的时间表和剂量依赖性方式使结直肠癌细胞和胰腺癌细胞对 IR 敏感。放射增敏作用表现为受照射细胞中克隆形成存活率下降和 DNA 双链断裂增加^[2]。 体内：单甲基 auristatin E (MMAE) 与 IR 结合导致肿瘤生长延迟，肿瘤靶向 ACPP-cRGD-MMAE 与 IR 结合产生更稳健且显着延长的生长异种移植模型中的肿瘤消退^[2]。

体外：VcMMAE (MMAE) 在 CD30+ 癌细胞内从 SGN-35 有效释放，并且由于其膜渗透性，能够对旁观者细胞发挥细胞毒活性[1]。MMAE 以与有丝分裂停滞相关的时间表和剂量依赖性方式使结直肠癌细胞和胰腺癌细胞对 IR 敏感。放射增敏作用表现为受照射细胞中克隆形成存活率下降和 DNA 双链断裂增加[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：VcMMAE (MMAE) 与 IR 结合导致肿瘤生长延迟，肿瘤靶向 ACPP-cRGD-MMAE 与 IR 在异种移植模型中产生更稳健和显著延长的肿瘤消退[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：将 5×106 HCT-116 或 PANC-1 细胞以 1:1 Matrigel 和 PBS 溶液的形式皮下注射到 6-8 周龄雌性无胸腺 nu/nu 小鼠的大腿中。用 ACPP-cRGD-MMAE（6 nmoles/天，总共 18 nmoles，iv）进行 IR 或静脉内 (IV) 注射治疗小鼠，收获肿瘤组织，用福尔马林固定并用石蜡包埋，然后用指定抗体染色。一抗以 1:250 稀释，并使用 DAB 作为色原体在 UltraMap 系统中进行可视化。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：收获单甲基金丝桃素 E (MMAE, 5 nM) 和电离辐射 (IR) 处理的细胞，并将其溶解在含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的 RIPA 缓冲液中。30μg 裂解物使用 4-12% Bis-Tris 凝胶进行电泳，转移到 PVDF 膜上并与指示的一抗一起孵育。印迹由 ECL 显影。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Auristatin

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参考文献：[1]. Okeley, et al. Intracellular Activation of SGN-35, a Potent Anti-CD30 Antibody-Drug Conjugate. Clinical Cancer Research (2010), 16(3), 888-897.[2]. Lisa Buckel, et al. Tumor radiosensitization by monomethyl auristatin E: mechanism of action and targeted delivery. Cancer Res. 2015 Apr 1;75(7):1376-87.[3]. Jianmin Fang, et al. Anti-her2 antibody and conjugate thereof. US 20160304621 A1.

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