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2013年全球十大畅销药物
蒋勇军 2014-5-30 13:47
http://www.fiercepharma.com/special-reports/10-best-selling-drugs-2013 2013 年全球十大畅销药物 1. Humira (阿达木单抗) AbbVie 艾伯维公司,卫材公司,全球销售 110.2 亿美金 适应症为抗炎药, 类风湿性关节炎、牛皮癣等多种适应症, ...
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口服药先导化合物选择的基本标准
蒋勇军 2014-5-28 16:19
Finding the rules for successful drug optimisation Drug Discovery Today Volume 19, Issue 5 , May 2014, Pages 680–687 口服药先导化合物选择的基本标准, 包括活性、物化性质、药代性质与安全性标准。
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empaglifozin被欧盟批准治疗二型糖尿病
热度 2 蒋勇军 2014-5-25 16:49
5 月 23 日 欧洲委员会( European Commission )批准了德国勃林格殷格翰与礼来的 SGLT-2 抑制剂 Jardiance ( empaglifozin )治疗成人二型糖尿病,当饮食与运动不能有效控制血糖的水平,推荐每天 10 和 25mg 。该药在二甲双胍无法充分控制血糖可以单独使用,或与其它药物合用,可明显降低糖化血红蛋白 ...
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抗癌潜力新药的乌龙分子结构
热度 2 蒋勇军 2014-5-22 09:28
http://cen.acs.org/articles/92/web/2014/05/Tug-War-Over-Promising-Cancer.html Tug Of War Over Promising Cancer Drug Candidate TIC10 or ONC201 是一种高效的抗癌分子,通过激发肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体的基因表达(tumor necrosis factor related apoptosis?inducing ligand TRAIL,TRAIL其受体结 ...
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ceritinib(Zykadia,LDK378)的发现
蒋勇军 2014-5-9 11:03
Synthesis, Structure − Activity Relationships, and in Vivo E ffi cacy of the Novel Potent and Selective Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK) Inhibitor 5 ‑ Chloro ‑ N 2 ‑ (2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl) ‑ N 4 (2-(isopropylsulfonyl)pheny ...
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吡唑嘧啶类化合物溶解性优化
蒋勇军 2013-9-17 16:31
Pyrazolopyridine inhibitors of B-RafV600E. Part 3: An increase in aqueous solubility via the disruption of crystal packing S. Wenglowsky et al. / Bioorg. Med. Chem. Lett. 22 (2012) 912 – 915 吡唑嘧啶类化合物 1,2 的缺点在于溶解性 ...
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B-raf吡唑嘧啶环化合物抑制剂的发现
蒋勇军 2013-9-17 16:04
Pyrazolopyridine Inhibitors of B-Raf V600E Part 1: The Development of Selective, Orally Bioavailable, and Efficacious Inhibitors ACS Med. Chem. Lett. 2011, 2, 342 – 347 在 PLX4032 ( Vemurafenib ...
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PLX4720与PLX4032 (Vemurafenib)化合物的发现
热度 1 蒋勇军 2013-9-16 22:25
PLX4720 与 PLX4032 ( Vemurafenib ) 化合物的发现 Discovery of a selective inhibitor of oncogenic B-Raf kinase with potent antimelanoma activity PNAS , 2008 , 105(8), 3041 – 3046 Clinical efficacy of a RAF inhibitor needs broad target blockade in ...
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我的国家基金评审意见
热度 1 蒋勇军 2013-9-14 16:57
近日在网上看到太原理工王教授的博文( http://blog.sciencenet.cn/blog-303458-723830.html ),内心感慨万千,也贴出今年我的标书意见,屈指一算,虽然博士、博士后以及目前从事的专业有较大的差别,但也有上十年的研究经历,仔细一想,还是自己做得不够好,让专家有话可说,尽管身处三本学校,硬件平台等条件但 ...
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ADME中的药物设计
蒋勇军 2013-9-6 14:27
药物代谢 metabolism 或生物转化 biotrasformation ,主要发生在肝脏,小部分在小肠,代谢反应分为一相,对化合物分子结构本身的修饰,如氧化或去烷基;二相将极性基团与生物体分子结合,代谢提高了分子的极性,提高了化合物的清除率,降低了药物的暴露量。 改善一相代谢稳定性的结构修饰策略 &n ...
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