Capsazepine是一种高选择性的瞬时受体电位香草酸亚型 1（TRPV1）通道拮抗剂，通过竞争性结合 TRPV1 通道的配体结合位点，阻断辣椒素、质子、热刺激等多种激活因素对通道的开启作用，抑制钙离子内流与膜电位变化，从而阻断下游钙信号传导与相关通路激活，是离子通道研究领域重要的工具化合物[1]。Capsazepine（CAS No.：138977-28-3）作为重要的非选择性阳离子通道，广泛参与感觉信号传导、炎症响应、细胞钙稳态调控等过程，其特异性阻断作用使其成为研究 TRPV1 功能的核心工具 [2]。

在体外细胞实验中，Capsazepine（AbMole，M7698）可在多种表达TRPV1的细胞系与原代细胞中发挥作用，包括背根神经节神经元、角质形成细胞、免疫细胞及部分肿瘤细胞，能够有效抑制TRPV1介导的钙离子升高、细胞去极化及下游信号分子活化[3]。研究表明，Capsazepine（辣椒平）可阻断 TRPV1 激活引发的炎症因子释放、氧化应激增强及细胞迁移能力改变，用于解析 TRPV1 在炎症微环境、细胞应激响应及细胞行为调控中的具体机制[4]。

在离子通道电生理研究中，Capsazepine（辣椒平）常用于细胞膜片钳实验，用于验证通道电流特异性、评估通道开放概率及活性物作用的浓度依赖性，为通道结构和功能关系研究提供数据支撑。在组织与离体模型研究中，Capsazepine 能用于探究 TRPV1 在组织微环境中的调控作用，分析通道激活对细胞间通讯、神经-免疫交互及组织稳态的影响。Capsazepine 凭借高选择性、作用稳定、适用性广等优势，成为神经生物学、离子通道生物学、炎症机制研究等领域的常用工具，为深入揭示 TRPV1 通道的生理与病理相关调控机制提供可靠支持。

参考文献及鸣谢

[1] Bevan, S.; Hoth, M.; Myers, C. B.; et al. Capsazepine: a competitive antagonist of the sensory neuron excitant capsaicin. British Journal of Pharmacology 1992, 107 (2), 544-552.

[2] Caterina, M. J.; Schumacher, M. A.; Tominaga, M.; et al. The capsaicin receptor: a heat-activated ion channel in the pain pathway. Nature 1997, 389 (6653), 816-824.

[3] Planells-Cases, R.; Ferrer-Montiel, A. V. Molecular basis of capsaicin activation and analgesia. Pharmacology & Therapeutics 1999, 84 (3), 311-330.

[4] Lin, Z. W.; Chen, Y. L.; Wang, H. TRPV1 antagonist capsazepine inhibits inflammation and oxidative stress in LPS-activated macrophages. Journal of Cellular Biochemistry 2019, 120 (11), 18997-19006.