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AbMole丨Divarasib：一种新一代KRASG12C共价抑制剂的科研应用
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Divarasib（GDC-6036）是新一代的KRAS共价抑制剂，Divarasib（CAS No.：2417987-45-0）依赖其亲电性基团（如丙烯酰胺）与KRASG12C蛋白中突变的Cys12形成不可逆的共价加合物，实现对KRASG12C的持久抑制。Divarasib不仅具有持续且显著的共价结合能力，还包含较强的非共价结合成分。Divarasib 在非小细胞肺癌小鼠抑制模型中，10-100 mg/kg的剂量有效抑制了肿瘤的生长。
参考文献
Yadav, V.; Kashif, M.; Kamalia, Z.; et al. Identification of KRAS mutants (G12C, G12D, and G12V) inhibitors. Future medicinal chemistry 2025, 17 (18), 2221-2234.
https://blog.sciencenet.cn/blog-3646309-1531203.html
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