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AbMole丨Elironrasib（RMC-6291）：RAS(ON) G12C抑制剂的应用
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Elironrasib（RMC-6291，AbMole，M25612）是一种RAS(ON) G12C选择性抑制剂，靶向结合GTP的KRASG12C，形成共价三元复合物（KRAS-抑制剂-亲环蛋白A），通过空间位阻阻断RAS效应子结合；在KRAS G12C突变H358细胞中抑制ERK信号并诱导凋亡，IC₅₀低至0.11 nM；Elironrasib 在小鼠肿瘤模型中200 mg/kg的剂量口服每日一次，连续60天后显著抑制肿瘤生长。
参考文献
Aust, O.; Thiel, M. R. T.; Blanc, E.; et al. Reporter-based screening identifies RAS-RAF mutations as drivers of resistance to active-state RAS inhibitors in colorectal cancer. Science signaling 2025, 18 (896), eadr3738.
https://blog.sciencenet.cn/blog-3646309-1529269.html
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