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MCE 国际站：Y-27632

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10071

CAS：146986-50-7

纯度：99.91%

存储条件：-20°C，避光，氮气保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光，氮气保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Y-27632 是口服有效的，ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。

生物活性：Y-27632 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有 K_is 分别为 220 和 300 nM。 Y-27632 减弱多柔比星诱导的人类心脏干细胞凋亡。 Y-27632 还抑制解离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。 Y-27632 启动人类诱导多能干细胞 (hIPSC)，通过上皮-间质转化样调节选择性分化为中内胚层谱系^{[1][2][ 3][4][5][6][7]}。 IC50 和目标：Ki：220/300 nM (ROCK-I/II)^[1]

体外：Y-27632 抑制 ROCK 激酶家族比其他激酶 (包括蛋白激酶 C、cAMP 依赖性激酶和肌球蛋白轻链激酶) 强 100 倍。Y-27632 以浓度依赖性方式延长滞后时间并延迟 BrdU 标记细胞的出现，在用 10 和 100 μM Y-27632 处理的 Swiss 3T3 细胞中分别观察到约 1 和 4 小时的延迟[1]。 Y-27632 促进脂肪组织来源的干细胞 (ADSCs) 的神经元分化。与 1.0 和 2.5 μM Y-27632 诱导组相比，5.0 μM Y-27632 诱导组的神经样细胞百分比达到峰值[2]。 细胞外基质 (ECM) 分子减少细胞凋亡标志物并抑制 ROCK 通路阻断 ECM 刺激的肌动蛋白皮质垫改造并增加胚胎角膜上皮细胞的细胞凋亡[8]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：与盐水组相比，Y-27632 (5 和 10 mg/kg) 显著延长肌阵挛发作的发作时间。与生理盐水组相比，Y-27632 (5 和 10 mg/kg) 可显著延长阵挛性惊厥的发作时间[3]。与对照动物 (SS 组) 相比，用二甲基亚硝胺 (DMN) 处理会导致大鼠体重和肝脏重量 (DMN-S 组) 显著降低。口服 Y27632 (30 mg/kg) 从根本上防止这种 DMN 诱导的大鼠身体和肝脏体重减轻 (DMN-Y 组)[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[3] 使用体重 25-30 克的雄性近交瑞士白化小鼠（2-3 个月大）。每周给小鼠注射亚惊厥剂量的 PTZ（35 毫克/千克，腹腔注射）（周一、周三和周五），共注射 11 次。每次注射 PTZ 后，观察小鼠 30 分钟并记录惊厥活动的发生情况。30 分钟后，给小鼠注射法舒地尔（25 毫克/千克，腹腔注射）或 Y-27632（5 毫克/千克，腹腔注射），然后将其放回笼子中，直到下一次注射。法舒地尔和 Y-27632 的对照小鼠接受生理盐水。大鼠[4] 使用雄性 Wistar A 型大鼠（200-250 克）。将DMN（1g/mL）用生理盐水稀释十倍（终浓度1%），每周的前3天腹膜内（ip）注射10mg/kg DMN，连续4周。从第一次注射DMN的那天开始，每天口服一次Y27632，剂量为30mg/kg，连续4周。30mg/kg的剂量可以纠正几种大鼠模型中的高血压，且无毒性。将20只大鼠随机分成4个实验组（每组n=5）：（1）SS（ip注射盐水和口服生理盐水）；（2）SY（ip注射盐水和口服Y27632）；（3）DMN-S（ip注射DMN和口服生理盐水）；（4）DMN-Y（ip注射DMN和口服Y27632）。每周对大鼠进行称重。第四周结束时处死大鼠并切除肝脏。此外，在处死大鼠前立即采集血液样本。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：HeLa 细胞以 3×104 细胞/3.5 厘米培养皿的密度接种。将细胞培养在含有 10% FBS 的 DMEM 中，并加入 10 mM 胸苷，培养 16 小时。用含有 10% FBS 的 DMEM 清洗细胞后，再培养 8 小时，然后加入 40 ng/mL Nocodazole。Nocodazole 处理 11.5 小时后，加入不同浓度的 Y-27632 (0-300 μM)、Y-30141 或载体，再孵育细胞 30 分钟[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：重组 ROCK-I、ROCK-II、PKN 或 citron 激酶通过 Lipofectamine 转染在 HeLa 细胞中表达为 Myc 标记蛋白，并使用与 G 蛋白-Sepharose 偶联的 9E10 单克隆抗 Myc 抗体从细胞裂解物中沉淀出来。回收的免疫复合物与各种浓度的 [32P]ATP 和 10 mg 组蛋白 2 型作为底物在不存在或存在各种浓度的 Y-27632 或 Y-30141 的情况下在 30°C 下孵育 30 分钟，孵育体积为 30 μL 的激酶缓冲液，缓冲液中含有 50 mM HEPES-NaOH、pH 7.4、10 mM MgCl2、5 mM MnCl2、0.02% Briji 35 和 2 mM 二硫苏糖醇。将 PKCa 与 5 μM [32P]ATP 和 200 μg/mL 2 型组蛋白作为底物，在存在或不存在不同浓度的 Y-27632 或 Y-30141 的情况下，在 30°C 下在含有 50 mM Tris-HCl、pH 7.5、0.5 mM CaCl2、5 mM 醋酸镁、25 μg/mL 磷脂酰丝氨酸、50 ng/mL 12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯和 0.001% 亮抑酶肽的激酶缓冲液中孵育 10 分钟，总体积为 30 μL。通过添加 10 μL 43 Laemmli 样品缓冲液来终止孵育。煮沸 5 分钟后，将混合物在 16% 凝胶上进行 SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳。凝胶用考马斯亮蓝染色，然后干燥。切除对应于组蛋白类型 2 的条带，并测量放射性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：ROCK-I 220 nM (Ki) ROCK-II 300 nM (Ki) PKN 3.1 μM (Ki) Citron kinase 5.3 μM (Ki) PKCα 73 μM (Ki) PKA 25 μM (Ki)

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参考文献：

[1]. Ishizaki T, et al. Pharmacological properties of Y-27632, a specific inhibitor of rho-associated kinases. Mol Pharmacol. 2000 May;57(5):976-83.

[2]. Xue ZW, et al. Rho-associated coiled kinase inhibitor Y-27632 promotes neuronal-like differentiation of adult human adipose tissue-derived stem cells.Chin Med J (Engl). 2012 Sep;125(18):3332-5.

[3]. Inan S, et al. Antiepileptic effects of two Rho-kinase inhibitors, Y-27632 and fasudil, in mice. Br J Pharmacol. 2008 Sep;155(1):44-51.

[4]. Tada S, et al. A selective ROCK inhibitor, Y27632, prevents dimethylnitrosamine-induced hepatic fibrosis in rats. J Hepatol. 2001 Apr;34(4):529-36.

[5]. Maldonado M, et al. ROCK inhibitor primes human induced pluripotent stem cells to selectively differentiate towardsmesendodermal lineage via epithelial-mesenchymal transition-like modulation. Stem Cell Res. 2016 Sep;17(2):222-227.

[6]. Kan L, et al. Rho-Associated Kinase Inhibitor (Y-27632) Attenuates Doxorubicin-Induced Apoptosis of Human Cardiac Stem Cells. PLoS One. 2015;10(12):e0144513. Published 2015 Dec 8.

[7]. Zhang L, et al. ROCK inhibitor Y-27632 suppresses dissociation-induced apoptosis of murine prostate stem/progenitor cells and increases their cloning efficiency. PLoS One. 2011;6(3):e18271. Published 2011 Mar 28.

[8]. Svoboda KK, et al. ROCK inhibitor (Y27632) increases apoptosis and disrupts the actin cortical mat in embryonic avian corneal epithelium. Dev Dyn. 2004;229(3):579-590.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

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