Section.01

集中亮相: 12 款抗癌新药

一、小分子药物：分子胶 (4 款)

『NEO-811』

• 原研：  Neomorph

• 适应症：肾透明细胞癌

• 临床状态：Phase 1/2

NEO-811 是一款 ARNT (HIF-1β) 分子胶降解剂，目前处于 Phase 1/2 期(NCT07300241)。NEO-811 在体外以纳摩尔级浓度降解 ARNT，从而强效抑制下游 VEGF 的转录。NEO-811 不降解 SALL4、IKZF1/3 或 GSPT1 等经典的 cereblon 新底物，且在体外不表现出细胞毒性。体内研究显示，在 ccRCC 异种移植模型中，NEO-811 作为单药具有强效的抗肿瘤作用，可引起肿瘤消退，且未导致体重显著变化。

『TNG961』

• 原研：Tango Therapeutics

• 适应症：FOCAD 缺陷癌症

• 临床状态： Pre-clinical

TNG961 是一款 first-in-class 口服生物可利用分子胶，靶向 HBS1L 降解，为 FOCAD 缺失型肿瘤提供了一种新型治疗策略。本次大会展示了其基于结构的优化过程。TNG961 可诱导形成 HBS1L-TNG961-CRBN 三元复合物，从而高效降解 HBS1L，并继发使其结合伴侣 PELO 失稳。功能上，TNG961 在 FOCAD 缺陷型模型中可选择性诱导显著的生长抑制，在五对同基因细胞系中表现出约 100 倍的选择性。

『TRI-611』

• 原研：Triana Biomedicines

• 适应症：ALK 阳性非小细胞肺癌

• 临床状态：Phase1/2

TRI-611 是一款强效、选择性且能穿透中枢神经系统的 ALK 分子胶降解剂，通过募集 cereblon E3 泛素连接酶选择性降解 ALK 融合蛋白，从而克服传统 ALK 抑制剂的耐药突变。目前，该药正在开展针对 ALK 阳性非小细胞肺癌的 1/2 期临床试验 (NCT07491497)，目前已完成首例患者给药，已获 FDA 快速通道资格。

『AMX-883』

• 原研：Amphista Therapeutics

• 适应症: 急性髓系白血病

• 临床状态： Pre-clinical

AMX-883 是一款新型口服、高效且高选择性的 BRD9 降解剂，其通过 DCAF16 E3 泛素连接酶发挥作用，而非传统的 cereblon 或 VHL。该药可在多种急性髓系白血病 (AML) 细胞系中实现皮摩尔级别的 BRD9 降解，且不受基因突变状态影响，能够诱导髓系分化标志物 CD11b、CD86 和 CD14 表达升高，对正常血细胞毒性极低，并具备适合每日一次给药的良好药代动力学特性。在包含患者来源异种移植模型 (PDX) 及播散模型在内的临床前 AML 研究中，AMX-883 显著降低白血病负荷、延长生存期，疗效优于维奈克拉；与维奈克拉、阿扎胞苷及其他标准 AML 治疗药物联用具有协同效应，还可通过抑制 MCL-1 和 BCL-2 的上调来阻止维奈克拉耐药性的产生。AMX-883 在小鼠体内耐受性良好、临床前疗效显著，目前正推进临床开发，计划于 2026 年启动针对复发难治性 AML 的 1 期临床试验。

二、其他小分子创新药（2款）

『ECI830』

• 原研：Novartis

• 适应症：晚期 HR+/HER2- 乳腺癌、晚期 CCNE1 扩增实体肿瘤

• 临床状态：Phase 1/2

ECI830 是一款口服、高效且高选择性的 ATP 竞争性 CDK2 抑制剂。它在 CCNE1 扩增的肿瘤细胞系中表现出显著的抗增殖活性，在 HR+/HER2− 乳腺癌模型中与瑞博西利联用可产生协同抗肿瘤作用。凭借临床前研究中良好的药代动力学特性与耐受性，该药物目前正在开展 1/2 期临床试验 (NCT06726148)，用于治疗 HR+/HER2− 乳腺癌及其他存在 CCNE1 失调的晚期实体瘤。

『CID-078』

• 原研：CirclePharma

• 适应症：晚期实体瘤

• 临床状态：Phase 1

CID-078 是一款 first-in-class 口服生物可利用的 cyclin a /B RxL 底物相互作用的环状抑制剂。体内研究表明，在多种 E2F 驱动的肿瘤模型中，CID-078 具有强大的抗肿瘤活性。在以 RB 通路破坏和 E2F 转录程序升高为特征的异种移植物模型中，口服 CID-078 可导致剂量依赖性肿瘤生长抑制和肿瘤消退。该药物具有良好的安全性，口服生物利用度为 20%。CID-078 正处于 1 期临床试验(NCT06577987) 评估，用于晚期实体肿瘤患者，包括小细胞肺癌、肉瘤以及其他 RB1 改变或 E2F 过度活跃的癌症患者。

三、生物药：T 细胞与免疫激活类

『AZD8359』

• 原研：AstraZeneca

• 适应症：前列腺癌 

• 临床状态：Phase 1/2

AZD8359 是一款新型的针对 CD8 细胞的 T 细胞结合剂。在体外，AZD8359 驱动有效的 STEAP2 依赖性肿瘤细胞杀伤，同时相对于传统的 TCE 基准抑制细胞因子释放 40%。体外、体内和使用活细胞成像的功能分析显示，与 CD4+ T 细胞相比，CD8+ T 细胞优先激活，CD8+ T 细胞的体外最大激活增加了 4 倍。在免疫人源化小鼠中，AZD8359 显示出强大的抗肿瘤活性，在 STEAP2 阳性 22Rv1 皮下和 C4-2 胫骨内异种移植模型中均观察到完全消退。AZD8359 正处于 1/2  期临床试验 (NCT07529717) 评估。

『IPN01203』

• 原研：Ipsen

• 适应症：晚期或转移性实体瘤

• 临床状态：Phase1/2

 T 细胞激活剂 (TCA) IPN01203 在 2026 年美国癌症研究协会年会 (AACR 2026) 上公布，其作用机制具有差异化，可特异性激活 Vβ6/Vβ10 亚型 T 细胞。IPN01203 是一款 first-in-class T 细胞激活剂，通过 TCR 通路与 IL-15R 通路选择性激活 Vβ6 亚群 T 细胞，增强其识别并杀伤肿瘤的能力。该分子由 Marengo 公司的选择性 T 细胞激活谱 (STAR) 平台开发，该平台基于靶向特定 TCR Vβ 亚型的多特异性融合蛋白库，将其与不同共刺激结构域融合，从而构建高效 T 细胞激活剂。目前，一项 1/2 期剂量爬坡与扩展队列临床试验 (NCT07213830) 正在进行中。

四、生物药：双特异性抗体

『EPI-326』

• 原研：EpiBiologics

• 适应症：非小细胞肺癌、头颈部鳞状细胞癌 

• 临床状态：Phase 1

EPI‑326 是一款新型、不依赖突变类型 EGFR 降解双特异性抗体，可降解肿瘤中的野生型及突变型 EGFR，同时不损伤正常组织。该药单药或联合一线标准治疗均有望满足 EGFR 驱动型实体瘤 (包括非小细胞肺癌、头颈部鳞状细胞癌及结直肠癌) 的未被满足的临床需求，目前正在开展 1 期临床试验 (NCT07462377)。EPI-326 在多剂量啮齿动物和非人灵长类动物毒理学研究中耐受性良好，最大可行剂量为 200 mg/kg，没有显示出典型的 EGFR 相关毒性。

『E-688/HLX316』

• 原研：Palleon Pharmaceuticals

• 适应症：晚期或转移性实体肿瘤。

• 临床状态： Phase 1 

E-688 (HLX316) 是一款 first-in-class 融合蛋白，由改造型人源唾液酸酶与抗 B7-H3 纳米抗体偶联而成，旨在逆转肿瘤高唾液酸化状态并解除免疫抑制。其肿瘤去唾液酸化作用远强于非靶向唾液酸酶，活性提升超 1000 倍且作用更持久，可增强 ADCC 与 ADCP 效应以强化先天抗肿瘤杀伤；在多种小鼠肿瘤模型中展现优异单药疗效，在人源化模型中疗效优于抗 B7-H3 抗体、非靶向唾液酸酶及抗 PD-1 治疗。该药物在非人灵长类动物中安全性优异，未观察到明显毒性且未观察到不良反应水平 (NOAEL) 较高，支持其作为可同时增强先天与适应性抗肿瘤免疫的新型免疫疗法开展临床开发。

五、生物药：ADC (抗体偶联药物) 

『ADC 相关』

• 原研： AstraZeneca 

• 适应症：霍奇金淋巴瘤

• 临床状态：Pre-clinical

采用非天然氨基酸偶联技术设计 anti-CD30 dpADC，该 dpADC 结合了临床验证的微管抑制剂 MMAE 和专有的拓扑异构酶1抑制剂 (Top1i)。在经典的霍奇金淋巴瘤临床前异种移植模型 (L428) 中，单次静脉注射 CD30 dpADC 诱导了显著的肿瘤生长抑制 (TGI)， 2.4 mg/kg 时为 92.5%，1.2 mg/kg 时为 76.5%。在间变性大细胞淋巴瘤 (ALCL) 临床前异种移植模型 (DEL) 中，单剂量 CD30 dpADC 可导致肿瘤完全消退，剂量低至 0.6 mg/kg。

『JNJ-89862175』

• 原研：Johnson & Johnson Innovative Medicine

• 适应症：晚期实体瘤

• 临床状态：Phase 1 

JNJ-89862175 是一款靶向 ENPP3 的抗体偶联药物 (ADC)，通过全人源抗体特异性识别在多种实体瘤中高表达且在正常组织中受限表达的 ENPP3，将基于 Dolasynthen 平台的 auristatin 类细胞毒载荷精准递送至肿瘤细胞；该药物具有良好的生物物理性质和快速内吞能力，在体外表现出强效肿瘤细胞杀伤作用，在肺癌和肾癌来源的 PDX 模型中单次给药即可实现显著甚至完全肿瘤消退，同时在非人灵长类动物中显示出良好的耐受性和药代特征，目前已进入 1 期临床试验 (NCT07223125)，用于评估 ENPP3 表达晚期实体瘤患者的安全性及初步疗效。

Section.02

国产创新药

全面突破

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参考文献

[1]AACR . 2026 Apr 17-22.https://aacrjournals.org/pages/meeting-abs