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MCE 国际站：Dexamethasone

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14648

CAS：50-02-2

中文名称：地塞米松

Synonyms：地塞米松; Hexadecadrol; Prednisolone F

纯度：99.86%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，1 年；-20°C，6 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Dexamethasone (Hexadecadrol) 是糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂、凋亡诱导剂，和常见的实验动物的疾病诱导剂，可构建肌肉萎缩、高血压和抑郁模型。Dexamethasone 可抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞以及单核细胞的炎症因子表达。Dexamethasone 还有潜力用于 COVID-19 的研究。

生物活性：Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体激动剂。 Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞上的 CD11b、CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞上的 CD11b 和 CD18 表达。地塞米松在控制 COVID-19 感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症 microRNA-155 的外泌体的产生。 IC50 和靶标：糖皮质激素受体^[1] 

体外：Dexamethasone (Hexadecadrol) 调节多种转录因子，包括激活蛋白-1、核因子-AT 和核因子-kB，从而激活和抑制参与炎症反应的关键基因[1]。 Dexamethasone 有效抑制 A549 细胞释放粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF)，EC50 为 2.2 nM。Dexamethasone (EC50=36 nM) 诱导 β2 受体的转录被发现与糖皮质激素受体 (GR) DNA 结合相关，发生率高 10-100 倍浓度高于抑制 GM-CSF 释放。Dexamethasone (IC50=0.5 nM) 抑制 3×κB (NF-κB、IκBα 和 I-κBβ)，这与抑制 GM-CSF 释放有关[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[3] 所有实验均采用雌性 C57Bl/6JBom 小鼠（10-12 周龄）。地塞米松以 1 或 10 mg/kg 的剂量单次注射给药。将地塞米松溶解在盐水中，在 LPS 暴露前 1 小时或暴露后 1 小时腹膜内注射 400 μL。在一项实验中，从攻击前 1 小时开始，每 4•5 小时连续注射 N-乙酰半胱氨酸 (NAC)（100 和 500 mg/kg）（共注射五次）。对照组的 LPS 暴露动物仅用溶剂（盐水）腹膜内注射。气管内给药是将 100 μL NAC（50、100 或 500 mg/kg）或地塞米松（10 mg/kg）滴入小鼠肺部。大鼠[4] 使用雄性 Sprague-Dawley 大鼠。地塞米松治疗的大鼠每天腹膜内注射一次地塞米松（1.5 毫克/千克体重），连续 5 天，并允许其自由进食。地塞米松剂量（1.5 毫克/千克/天）和治疗持续时间（5 天）是经过特别选择的，因为这种治疗可诱导可重复且明显的分解代谢状态。对照组大鼠未接受任何治疗，自由进食。为了考虑到地塞米松治疗引起的食物摄入量减少，使用了第三组成对喂养的大鼠。这些大鼠的食物量与注射地塞米松的大鼠相同，并每天腹膜内注射等容 NaCl（0.9%），连续 5 天。最后一次注射地塞米松或氯化钠后，动物禁食一夜，然后断头处死。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Glucocorticoid receptor[1]

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参考文献：[1]. LaLone CA, et al. Effects of a glucocorticoid receptor agonist, Dexamethasone, on fathead minnow reproduction, growth, and development. Environ Toxicol Chem. 2012 Mar;31(3):611-22.

[2]. Adcock IM, et al. Ligand-induced differentiation of glucocorticoid receptor (GR) trans-repression and transactivation: preferential targetting of NF-kappaB and lack of I-kappaB involvement. Br J Pharmacol. 1999 Jun;127(4):1003-11

[3]. Ballabh P, et al. Neutrophil and monocyte adhesion molecules in bronchopulmonary dysplasia, and effects of corticosteroids. Arch Dis Child Fetal Neonatal Ed. 2004 Jan;89(1):F76-83.

[4]. Yun Chen, et al. Glucocorticoids inhibit production of exosomes containing inflammatory microRNA-155 in lipopolysaccharide-induced macrophage inflammatory responses. Int J Clin Exp Pathol 2018;11(7):3391-3397.

[5]. Yoshioka Y, et al. Glabridin inhibits dexamethasone-induced muscle atrophy. Arch Biochem Biophys. 2019 Mar 30;664:157-166.

[6]. Troncoso R, et al. Dexamethasone-induced autophagy mediates muscle atrophy through mitochondrial clearance. Cell Cycle. 2014;13(14):2281-95.

[7]. Ong SL, et al. Hemodynamics of dexamethasone-induced hypertension in the rat. Hypertens Res. 2009 Oct;32(10):889-94.

[8]. Nakamoto H, et al. Characterization of alterations of hemodynamics and neuroendocrine hormones in dexamethasone induced hypertension in dogs. Clin Exp Hypertens A. 1991;13(4):587-606.

[9]. Mesripour A, et al. The effect of vitamin B6 on dexamethasone-induced depression in mice model of despair. Nutr Neurosci. 2019 Oct;22(10):744-749.

[10]. Bhatt S, et al. Role of Aspirin and Dexamethasone against Experimentally Induced Depression in Rats. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2016 Jul;119(1):10-8.

[11]. Song D, et al. Physiologically Based Pharmacokinetics of Dexamethasone in Rats. Drug Metab Dispos. 2020 Sep;48(9):811-818.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

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•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。