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MCE 国际站：Upadacitinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19569

CAS：1310726-60-3

中文名称：乌帕替尼

Synonyms：乌帕替尼; ABT-494

纯度：99.98%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。

生物活性：Upadacitinib (ABT-494) 是一种有效的、具有口服活性和选择性的 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC₅₀=43 nM)。在依赖于特定相关细胞因子的细胞测定中，Upadacitinib (ABT-494) 对 JAK1 的选择性比 JAK2 (200 nM) 高约 74 倍。 Upadacitinib (ABT-494) 可用于多种自身免疫性疾病研究^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：43 nM (JAK1)，200 nM (JAK2)^[1] 体外： 在生化分析中，Upadacitinib 是对 JAK-1 的选择性比对 JAK-2（参与红细胞生成）高 74 倍，对 JAK-1 的选择性比对 JAK-3（参与免疫监视）高 58 倍^{[1]< /sup>。与 JAK-2 和 JAK-3 相比，Upadacitinib 对 JAK-1 的选择性增强可能会改善 RA 范围[2] 患者的获益-风险状况。 体内：Upadacitinib（0.1-10 mg/kg；口服强饲法；每天两次，持续 10 天）在大鼠关节炎模型中证明有效[3]。}

体外：在生化测定中，Upadacitinib 对 JAK-1 的选择性比对 JAK-2（参与红细胞生成）的选择性高 74 倍，对 JAK-1 的选择性比对 JAK-3（参与免疫监视）的选择性高 58 倍[1]。Upadacitinib 对 JAK-1 的选择性比对 JAK-2 和 JAK-3 的选择性高，可能为 RA 患者带来更好的获益-风险状况[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Upadacitinib（0.1-10 mg/kg；口服管饲；每天两次，持续 10 天）在大鼠关节炎模型中显示出疗效[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：JAK1 0.043 μM (IC50) JAK2 0.2 μM (IC50) JAK3 2.3 μM (IC50) Tyk2 4.7 μM (IC50)

热销产品：GNE-7915  | 5-Aminolevulinic acid (hydrochloride)  | N-Formyl-Met-Leu-Phe  | Pomalidomide  | Vismodegib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Nakayamada S, et al. Recent Progress in JAK Inhibitors for the Treatment of Rheumatoid Arthritis. BioDrugs. 2016 Oct;30(5):407-419.[2]. J. Voss, et al. THU0127 Pharmacodynamics of A Novel JAK1 Selective Inhibitor in Rat Arthritis and Anemia Models and in Healthy Human Subjects. doi 10.1136/annrheumdis-2014-eular.3823.[3]. Parmentier JM, et al. In vitro and in vivo characterization of the JAK1 selectivity of upadacitinib (ABT-494). BMC Rheumatol. 2018 Aug 28;2:23.

品牌介绍:&bull;   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；&bull;   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；&bull;   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；&bull;   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；&bull;   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；&bull;   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；&bull;   产品的生物活性多经各国客户实验验证；&bull;   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；&bull;   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；&bull;   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。