MCE 国际站：GW4869

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19363

CAS：6823-69-4

纯度：98.86%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GW4869 是非竞争性的中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂，IC50值为1 μM。GW4869 是外泌体合成/释放的抑制剂。

生物活性：GW4869 是一种非竞争性中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 抑制剂，IC₅₀ 为 1 μM。 GW4869 是外泌体生物发生/释放的抑制剂^{[1][2][3][ 4]}。 IC50 和目标：IC50：1 μM（中性鞘磷脂酶）^[1] 体外： GW4869 (10 μM) 部分抑制 TNF 诱导的鞘磷脂(SM) 水解，20 μM 的化合物完全免受 SM 的损失。添加 10-20 μM GW4869 可完全抑制神经酰胺的初始积累，而这种作用在稍后的时间点（24 小时）会部分消失。 GW4869 的作用发生在谷胱甘肽下降的下游。 GW4869 能够以剂量依赖性方式显着防止细胞死亡^[1]。 GW4869（10 或 20 μM）抑制外泌体释放和促炎细胞因子的产生巨噬细胞。 GW4869 抑制神经酰胺介导的多泡体 (MVB) 向内出芽和从 MVB 释放成熟外泌体^[2]。 GW4869 还可以逆转 CCN2 3'-UTR 活性的抑制肝星状细胞中富含 miR-214 的外泌体^[3]。 解决方案注意事项：GW4869 通常作为悬浮液储存在 ?80?°C 下二甲基亚砜。 体内 GW4869（2.5 μg/g，腹腔注射）抑制小鼠的外泌体释放，从而阻断 LPS 刺激的促炎细胞因子产生和心脏炎症。 GW4869 减轻 LPS 引起的心肌功能障碍并提高小鼠的存活率^[2]。 GW4869（2.5 μg/g，ip）阻断 CLP 小鼠促炎细胞因子的产生和心脏炎症^[2].

体外：GW4869 (10 μM) 部分抑制 TNF 诱导的鞘磷脂 (SM) 水解，20 μM 的化合物可完全防止 SM 损失。添加 10 -20 μM GW4869 可完全抑制神经酰胺的初始积累，而这种作用在稍后的时间点 (24 小时) 会部分消失。GW4869 的作用发生在谷胱甘肽下降的下游。GW4869 能够以剂量依赖性方式显著防止细胞死亡[1]。 GW4869 (10 或 20 μM) 抑制外泌体释放和促炎细胞因子的产生巨噬细胞。GW4869 抑制神经酰胺介导的多泡体 (MVB) 向内出芽和从 MVB 释放成熟外泌体[2]。 GW4869 还可以逆转 CCN2 3'-UTR 活性的抑制肝星状细胞中富含 miR-214 的外泌体[3]。 溶解注意事项：GW4869 通常用 DMSO 配置悬浮液作为储备液，分装储存在 -80℃。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：GW4869 (2.5 μg/g，腹腔注射) 抑制小鼠的外泌体释放，从而阻断 LPS 刺激的促炎细胞因子产生和心脏炎症。GW4869 减轻 LPS 引起的心肌功能障碍并提高小鼠的存活率[2]。 GW4869 (2.5 μg/g，ip) 阻断 CLP 小鼠促炎细胞因子的产生和心脏炎症[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：1 μM (neutral sphingomyelinase)[1]

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参考文献：[1]. Luberto C, et al. Inhibition of tumor necrosis factor-induced cell death in MCF7 by a novel inhibitor of neutralsphingomyelinase. J Biol Chem. 2002 Oct 25;277(43):41128-39.[2]. Essandoh K, et al. Blockade of exosome generation with GW4869 dampens the sepsis-induced inflammation and cardiac dysfunction. Biochim Biophys Acta. 2015 Nov;1852(11):2362-71.[3]. Chen L, et al. Integrins and heparan sulfate proteoglycans on hepatic stellate cells (HSC) are novel receptors for HSC-derived exosomes. FEBS Lett. 2016 Dec;590(23):4263-4274.[4]. Nakamura H, et al. Sphingomyelin Regulates the Activity of Secretory Phospholipase A2 in the Plasma Membrane. J Cell Biochem. 2015 Sep;116(9):1898-907.

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