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ML385,846557-71-9_MedChemExpress (MCE)

已有 72 次阅读 2026-8-26 14:08 |系统分类:科研笔记

ML385

MCE 国际站：ML385

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100523

CAS：846557-71-9

纯度：99.96%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：ML385是特异的 NRF2 抑制剂，IC50 为1.9 μM。

生物活性：ML385 是一种特异性核因子红细胞 2 相关因子 2 (NRF2) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.9 μM。 IC50 和目标：IC50：1.9 μM (NRF2)^[1] 体外： ML385 与 NRF2 相互作用并影响NRF2-MAFG 蛋白复合物。添加 ML385 以剂量依赖性方式降低各向异性，IC₅₀ 为 1.9 μM。观察到 NRF2 转录活性的剂量依赖性降低，ML385 的最大抑制浓度为 5 μM。用 ML385 处理可导致 KEAP1 突变体 H460 细胞中 NRF2 和下游靶基因表达的选择性显着降低。 ML385 选择性影响 NRF2 功能获得的肺癌细胞的集落形成能力或生长^[1]。 体内实验：ML385 与卡铂联合使用可显着降低肿瘤细胞增殖，Ki-67 阳性细胞减少即可证明这一点。用ML385处理的肿瘤样本显示NRF2蛋白水平及其下游靶基因显着降低^[1]。ML385（腹膜内注射；30 mg/kg；7天）削弱了治疗效果MSC-Exo 对小鼠炎症诱导的星形胶质细胞激活的影响，并减少反应性星形胶质细胞增生，NF-κB 失活^[3]。

体外：ML385 与 NRF2 相互作用并影响 NRF2-MAFG 蛋白复合物的 DNA 结合活性。添加 ML385 以剂量依赖性方式降低各向异性，IC50 为 1.9 μM。观察到 NRF2 转录活性的剂量依赖性降低，ML385 的最大抑制浓度为 5 μM。用 ML385 处理可导致 KEAP1 突变体 H460 细胞中 NRF2 和下游靶基因表达的选择性显著降低。ML385 选择性影响 NRF2 功能获得的肺癌细胞的集落形成能力或生长[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：ML385 与卡铂联合使用可显著降低肿瘤细胞增殖，Ki-67 阳性细胞减少可证明这一点。用 ML385 处理的肿瘤样本显示NRF2蛋白水平及其下游靶基因显著降低[1]。 ML385 (腹膜内注射；30 mg/kg；7天) 削弱了处理效果MSC-Exo 对小鼠炎症诱导的星形胶质细胞激活的影响，并减少反应性星形胶质细胞增生，NF-κB 失活[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：1.9 μM (NRF2)[1]

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参考文献：[1]. Singh A, et al. Small Molecule Inhibitor of NRF2 Selectively Intervenes Therapeutic Resistance in KEAP1-Deficient NSCLC Tumors. ACS Chem Biol. 2016 Nov 18;11(11):3214-3225.[2]. Xinnong Liu, et al. Isoliquiritigenin ameliorates acute pancreatitis in mice via inhibition of oxidative stress and modulation of the Nrf2/HO-1 pathway. Oxid Med Cell Longev. 20 March 2018.[3]. Xian P, et al. Mesenchymal stem cell-derived exosomes as a nanotherapeutic agent for amelioration of inflammation-induced astrocyte alterations in mice.Theranostics. 2019 Aug 14;9(20):5956-5975.