MCE 国际站：H-151

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-112693

CAS：941987-60-6

纯度：99.86%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：H-151 是一种有效，选择性和共价的 STING 拮抗剂，在体外和体内均具有显着的抑制活性。H-151 减少 TBK1 磷酸化并抑制 STING 棕榈酰化。H-151 可用于自身炎症性疾病的研究。

生物活性：H-151 是一种有效的选择性共价 STING 拮抗剂，在细胞内和体内均具有显着的抑制活性。 H-151 降低 TBK1 磷酸化并抑制 STING 棕榈酰化。 H-151可用于自身炎症性疾病的研究^[1]。 IC50 和目标：STING^[1] 体外： H-151 (0.02-2 μM) 减少 HEK293T 细胞的 IFNβ 荧光素酶报告基因测量< sup>[1]. H-151 (0.5 μM; 2 h) 抑制 THP-1 细胞中 TBK1 的磷酸化^[1]. H -151（1 μM；3 小时）抑制 hsSTING 棕榈酰化^[1]。 体内实验：H-151（每只小鼠 750 nmol；单次 ip）显着降低 CMA 治疗小鼠的全身细胞因子反应^[1] . H-151（每只小鼠 750 nmol；每天腹腔注射 7 天）在表达生物发光 IFNβ 报告基因的 Trex1^?/? 小鼠中表现出显着功效< sup>[1]. H-151（每只小鼠 750 nmol；ip）达到有效的全身水平，在血清中显示出较短的半衰期，并在野生型小鼠中形成 mmSTING 的加合物^[1]。

体外：H-151 (0.02-2 μM) 降低 HEK293T 细胞的 IFNβ 荧光素酶报告基因测量值[1]。 H-151 (0.5 μM；2 h) 抑制 THP- 中 TBK1 的磷酸化 1 个细胞[1]。 H-151 (1 μM；3 小时) 抑制 hsSTING 棕榈酰化[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：H-151 (每只小鼠 750 nmol；单次腹腔注射) 显著降低经 CMA 处理的小鼠的全身细胞因子反应[1]。 H-151 (每只小鼠 750 nmol；每天腹腔注射，持续7 d) 在表达生物发光 IFNβ 报告基因的 Trex1 / 小鼠中表现出显著功效[1]。 H-151 (每只小鼠 750 nmol；单次腹腔注射) 达到有效的全身水平，在血清中显示出较短的半衰期，并在野生型小鼠中形成 mmSTING 的加合物[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：STING[1]

热销产品：Futibatinib  | Plerixafor  | SAH  | Picrotoxin  | <a href="http://www.medchemexpress.cn/valinomycin.html" style=color: #3ba8e9; text-decoration: none">Valinomycin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：[1]. Haag SM, et al. Targeting STING with covalent small-molecule inhibitors. Nature. 2018 Jul;559(7713):269-273.

支持单位：