科学网—stqs0428的博文

p53 激活剂 & ALK 抑制剂联合治疗--神经母细胞瘤 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-9 11:12

有学者研究表明，ALK 基因发生易位和重排是神经母细胞瘤、非小细胞肺癌等多种肿瘤发病的原因。因此研究人员，合成了多种高效且具有选择性的 ALK 抑制剂，延缓 ALK 型癌症的发展。随着 ALK 抑制剂研究的不断深入，这类抑制剂的耐药性问题也伴随而来，使其应用受到了一定的限制。 Miyazaki 等研究发现 ...

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高活性高选择性 PAK4 抑制剂的发现 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-9 11:05

P21 活化蛋白激酶（p21-activated protein kinase, PAK）作为一类保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是 Rho 家族中的小 GTP 酶 CDC42 及 Rac1的效应蛋白，介导其下游信号通路的转导。 PAK4 是 PAKs 中的一员，当 PAK4 表达异常时，细胞发生癌变。 Wang C 等研究表明，PAK4 在肺癌、结肠癌、前列腺癌、胰 ...

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RIP1 激酶抑制剂可应用于自身免疫性脑脊髓炎的治疗 | MedChemExpess

仇伟伟 2022-9-8 14:56

受体相互作用蛋白1（RIP1）激酶属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。其 C 端含死亡结构域，通过自身相互结合或与其它含死亡结构域的分子（如 TRADD、Fas、TNFRI）结合，参与 TNF、FasL 刺激后的信号转导，介导 NF-κB 活化，并诱导细胞凋亡，其功能受泛素化、锌指蛋白及热休克蛋白等的调节。研究表明，RIP1 激酶的 ...

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黄芩苷激活CPT1酶改善肥胖相关疾病 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-8 14:46

想要改善肥胖和代谢紊乱等不良状况的一个有效策略，就是减少脂质的过度累积。当前所采用的策略主要包括：健康的饮食、手术清除多余的脂肪、抑制脂质的生物合成等方面。脂质的累积主要是由于脂质代谢的失衡所导致，因此可通过加速脂质代谢来改善肥胖等代谢性疾病的病情。脂质消耗的过程中首先要将脂肪酸活化生成脂酰 ...

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小分子化合物在重编程中的应用 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-8 14:34

2006 年，日本科学家山中伸弥等人利用四个转录因子（Oct4、Sox2、Klf4和c-Myc）将小鼠胚胎成纤维细胞（MEFs）和成体成纤维细胞重编程为诱导多能干细胞（induced pluripotent stem cells, iPSCs），iPSCs 和胚胎多能干细胞（embryonic stem cells, ESCs）一样，具有自我更新的能力，在体外可以长期扩增，并 ...

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光反应赖氨酸的高难度合成 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-8 14:00

众所周知，组蛋白的翻译后修饰对于表观遗传调控及多种生物学过程具有重要的生物学意义。可遗传编码的光交联探针已经成为研究活细胞内蛋白-蛋白相互作用的重要工具，开发可遗传编码的组蛋白光亲和标签，将会极大地推动组蛋白化学修饰的识别机制和功能研究。光交联反应（也称作光亲和标记，photoaffinity labeling ...

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caspase-2 酶抑制剂有望治疗非酒精性脂肪肝 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-8 13:54

在 2018 年 9 月 20 日刚刚发表的 Cell 期刊上，来自美国加州大学圣地亚哥分校医学院的研究人员通过使用小鼠和人类临床样本，发现 caspase-2 作为一种蛋白裂解酶，是影响 NASH 生成的一个关键驱动因素。通过鉴定 caspase-2 的关键作用，他们认为这种酶的抑制剂可能提供一种有效的方法来阻止导致 NASH 的致病进展 ...

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新型 RORγt 小分子反向激动剂 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-7 10:56

RORγ1 表达于多种组织，包括肝脏、脂肪、骨骼肌和肾脏。RORγt 主要表达于免疫系统的一些不同类型细胞，是促进 Th17 细胞分化并产生关键因子 IL-17，在自身免疫疾病的发生和发展中发挥关键作用。目前，RORγt 被认为是抗自身免疫疾病，特别是银屑病药物研发的新靶点，RORγt 小分子抑制剂最近几年已成为学术界乃至 ...

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表观遗传研究指导肿瘤个性化治疗 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-7 10:46

EZH2 是一个甲基化转移酶，由于其在人类肿瘤中存在广泛的突变和失调，成为表观遗传学领域倍受关注的抗肿瘤靶点。目前的科研成果显示 EZH2 的抑制剂仅对一小部分有 EZH2 突变的血液肿瘤，比如弥漫性大B细胞淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤具有很好的治疗作用。与血液系统不同的是，在大部分实体肿瘤中，则是野生型的 EZH2 过表达 ...

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DDR1 和 DDR2 双靶点抑制剂的设计合成及其抗炎作用研究 | MedChemExpress

仇伟伟 2022-9-7 10:39

DDR1 主要包括 DDR1a、DDR1b、DDR1c、DDR1d 和 DDR1e 五个亚型，亚型的不同主要是由跨膜激酶蛋白的 mRNA 选择性剪接所导致，而 DDR2 至今尚未发现其它亚型。DDRs 在人和小鼠组织中表达广泛，涉及细胞形态的形成、分化、增值、黏附、迁移和侵袭。大量的研究表明，DDR1 和 DDR2 是多种炎性细胞 ...

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