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利福平是一种针对细菌病原体的强效广谱抗生素 |MCE

已有 199 次阅读 2024-9-10 10:25 |系统分类:科研笔记

Rifampicin | 利福平

MCE 国际站：Rifampicin

中文名：利福平

CAS：13292-46-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：利福平是一种针对细菌病原体的强效广谱抗生素。 Rifampicin 具有抗流感病毒活性。 Rifampicin 具有抗正痘病毒活性。

体外：Rifampicin (100 mg/mL) 可以阻断 P-糖蛋白的功能活性。利福平不是 P-糖蛋白的减量物。利福平耐药机制与P-糖蛋白的功能活性无关^[3]。

体内：利福平（200、400 mg/kg）在高浓度下可诱发脂肪肝^[1]。利福平 (30 mg/kg, ip) 处理体内 S464P 生物膜导致轻微下降，但与亲本信号相比，这些导管的生物发光更早重新结合，而利福平对感染突变体 H481Y 的小鼠的生物发光没有影响 ^[2]。

动物体内实验:简言之，将携带 104 cfu 金黄色葡萄球菌（亲本菌株 Xen 29 或 RifR 突变体 S464P 或 H481Y）的 1 cm Teflon 导管（14 号）皮下植入每组 9 只小鼠/菌株中。每只动物的每一侧都插入一个导管段。植入导管六天后，每组中的五只小鼠腹膜内注射0.1 mL盐水中的30 mg/kg利福平，每天两次，连续四天。每组中剩余的四只小鼠不进行治疗作为对照。在感染期间的不同时间点，使用来自 IVIS® 歧管的 1.5% 异氟烷恒定流量麻醉小鼠，并使用 IVIS® 图像系统 100 系列进行成像。使用 LivingImage® 软件分析小鼠发出的生物发光信号（光子/秒），并绘制感染过程的图。感染后20天（最终利福平治疗后11天）处死小鼠。通过手术移除导管，并通过超声处理分离细菌，以确定导管上的细菌负荷。

研究领域：Anti-infection

作用靶点：Bacterial | Influenza Virus | Antibiotic | Orthopoxvirus

参考文献：[1]. Piriou A, et al. Fatty liver induced by high doses of rifampicin in the rat: possible relation with an inhibition of RNA polymerases in eukariotic cells. Arch Toxicol Suppl. 1979;(2):333-7.

[2]. Yu J, et al. Monitoring in vivo fitness of rifampicin-resistant Staphylococcus aureus mutants in a mouse biofilm infection model. J Antimicrob Chemother. 2005 Apr;55(4):528-34. Epub 2005 Mar 2.

[3]. Erokhina MV, et al. [In vitro development of rifampicin resistance in the epithelial cells]. Probl Tuberk Bolezn Legk. 2006;(8):58-61.

[4]. Hamzehei M, et al. Inhibition of influenza A virus replication by rifampicin and selenocystamine. J Med Virol. 1980;6(2):169-74.

[5]. Smee DF, et al. A review of compounds exhibiting anti-orthopoxvirus activity in animal models. Antiviral Res. 2003 Jan;57(1-2):41-52.