Resiniferatoxin（RTX，超强辣素，AbMole，M8144）是一种超强效的Capsaicin（辣椒碱，AbMole，M3422）类似物，主要作为瞬时受体电位香草酸亚型1（TRPV1）的激动剂，通过激活TRPV1受体导致钙离子内流，从而诱导神经末梢脱敏或消融，影响痛觉信号传导[1]。Resiniferatoxin在大鼠（Sprague-Dawley）模型中，注射后可显著减少心脏交感神经活动（CSNA）并改善电生理参数，如逆转动作电位时程延长和减少心室心律失常的发生[1]；Resiniferatoxin（ CAS No.：404-86-4）在膀胱传入神经的研究中，皮下注射后（0.3 mg/kg）能脱敏大鼠的Aδ-和C-纤维机械敏感性传入神经[2]。

Resiniferatoxin在细胞模型中，用于研究TRPV1功能[3]；Resiniferatoxin在HEK293细胞中能介导AP-1转录因子活性，而不引起细胞死亡[4]。此外，Resiniferatoxin在动物模型中用于诱导神经病理性疼痛，如在大鼠腹腔注射后可上调Schwann细胞中μ-calpain的表达，导致髓鞘碱性蛋白降解和机械性痛觉异常，而Calpain抑制剂MDL28170能缓解此效应；在抗炎研究中，Resiniferatoxin处理能降低小鼠（BALB/c）旋毛虫感染模型中的血清TNF-α、NO和PGE水平，以及血液嗜酸性粒细胞百分比，同时减少肌肉寄生虫负担[5]。上述这些应用证实了Resiniferatoxin（RTX，超强辣素，AbMole，M8144）在神经科学和炎症研究中具有重要的价值。

参考文献及鸣谢

[1] Wu, Y.; Hu, Z.; Wang, D.; et al. Resiniferatoxin reduces ventricular arrhythmias in heart failure via selectively blunting cardiac sympathetic afferent projection into spinal cord in rats. European journal of pharmacology 2020, 867, 172836.

[2] Aizawa, N.; Fukuhara, H.; Fujimura, T.; et al. Direct influence of systemic desensitization by resiniferatoxin on the activities of Adelta- and C-fibers in the rat primary bladder mechanosensitive afferent nerves. International journal of urology : official journal of the Japanese Urological Association 2016, 23 (11), 952-956.

[3] Barbero, R.; Vercelli, C.; Cuniberti, B.; et al. Expression of functional TRPV1 receptor in primary culture of canine keratinocytes. Journal of veterinary pharmacology and therapeutics 2018, 41 (6), 795-804.

[4] Backes, T. M.; Rossler, O. G.; Hui, X.; et al. Stimulation of TRPV1 channels activates the AP-1 transcription factor. Biochemical pharmacology 2018, 150, 160-169.

[5] Munoz-Carrillo, J. L.; Munoz-Escobedo, J. J.; Maldonado-Tapia, C. H.; et al. Resiniferatoxin lowers TNF-alpha, NO and PGE(2) in the intestinal phase and the parasite burden in the muscular phase of Trichinella spiralis infection. Parasite immunology 2017, 39 (1).