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Methyl-β-cyclodextrin,甲基-β-环糊精,128446-36-6_MCE

已有 245 次阅读 2026-2-2 09:13 |系统分类:科研笔记

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Methyl-β-cyclodextrin

MCE 国际站:Methyl-β-cyclodextrin

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-101461

CAS:128446-36-6

中文名称:甲基-β-环糊精

Synonyms:甲基-β-环糊精; Methyl-beta-cyclodextrin

纯度:99.95%

存储条件:粉末 -20°C 3年 4°C 2年

运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。

产品活性:Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 是一种环庚糖,对非极性物质有增溶作用,广泛应用于疏水性活性分子的释放。Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 也广泛用作降胆固醇剂。Methyl-β-cyclodextrin 可显著降低网格蛋白依赖性内吞作用。Methyl-β-cyclodextrin 可阻断细胞迁移体的形成。

生物活性:甲基-β-环糊精 (Methyl-β-cyclodextrin) 是一种环状七糖,基于其溶解非极性物质的特性,可用于输送疏水性药物。甲基-β-环糊精也被广泛用作胆固醇消耗试剂[1]。甲基-β-环糊精强烈降低网格蛋白依赖性内吞作用[2]

体外:甲基-β-环糊精被广泛用于增加细胞的通透性,从而增加葡萄糖和纳米颗粒等小分子的吸收[4]。环糊精是一类环状寡糖,具有亲水性外表面和亲脂性中心腔。环糊精分子相对较大,具有许多氢供体和受体,因此通常不会渗透亲脂性膜。在制药工业中,环糊精主要用作络合剂,以增加难溶性药物的水溶性并提高其生物利用度和稳定性。环糊精在制药应用中有多种用途,包括提高药物的生物利用度[4]。甲基-β-环糊精通过从质膜中消耗胆固醇迅速诱导 PEL 细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡。甲基-β-环糊精以剂量依赖性方式抑制所有 PEL 细胞系的生长。每种细胞系中的 IC50 为 3.33-4.23 mM[5]。甲基-β-环糊精是一种由 β-葡萄吡喃糖单元组成的高度水溶性环状七糖,据报道,它是各种胆固醇消除剂中消除细胞中胆固醇最有效的药物[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:在PEL异种移植小鼠模型中,甲基-β-环糊精显著抑制PEL细胞的生长和侵袭,且无明显副作用。经甲基-β-环糊精治疗的小鼠看起来很健康,而未治疗的小鼠腹部膨胀。对照组的体重明显高于经甲基-β-环糊精治疗的小鼠。经甲基-β-环糊精治疗的小鼠的腹水量明显低于未治疗的小鼠[4]。对人类和动物的研究表明,环糊精可用于改善几乎任何类型药物制剂的药物输送。目前,全球市场上约有30种含有药物/环糊精复合物的不同药品[6]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:小鼠:雌性 NRJ 小鼠腹膜内接种悬浮于 PBS 中的 BCBL-1 细胞。然后腹膜内注射 PBS 或甲基-β-环糊精(每天 500 毫克/千克)。通过测量体重和腹水来评估肿瘤负荷[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:将 PEL 细胞在 96 孔微培养板中以 3 份为一式三份进行培养,培养液中加入不同浓度的甲基-β-环糊精 (0-10 mM),最终体积为 0.1 mL,培养 24 小时,培养温度为 37°C。随后,向每个孔中加入 MTT (最终浓度为 0.5 mg/mL)。再培养 3 小时后,加入 100 μL 0.04 N HCl 以溶解晶体。测定 570 nm 处的吸光度值[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献:

[1]. Gotoh K, et al. The antitumor effects of methyl-β-cyclodextrin against primary effusion lymphoma via the depletion of cholesterol from lipid rafts. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Dec 12;455(3-4):285-9.

[2]. Tiwari G, et al. Cyclodextrins in delivery systems: Applications. J Pharm Bioallied Sci. 2010 Apr;2(2):72-9.

[3]. Mundhara N, et al. Methyl-β-cyclodextrin, an actin depolymerizer augments the antiproliferative potential of microtubule-targeting agents. Sci Rep. 2019 May 21;9(1):7638.

[4]. Chen X, et al. Cholesterol depletion from the plasma membrane triggers ligand-independent activation of the epidermal growth factor receptor. J Biol Chem. 2002 Dec 20;277(51):49631-7.

[5]. Rodal SK, et al. Extraction of cholesterol with methyl-beta-cyclodextrin perturbs formation of clathrin-coated endocytic vesicles. Mol Biol Cell. 1999;10(4):961-974.

[6]. Yuwei Huang, et al. Migrasome formation is mediated by assembly of micron-scale tetraspanin macrodomains. Nat Cell Biol. 2019 Aug;21(8):991-1002.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;

•   产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;

•   提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;

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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证;

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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