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MCE 国际站：LY294002

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10108

CAS：154447-36-6

纯度：99.95%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。

生物活性：LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα 的 IC₅₀ 分别为 0.5、0.57 和 0.97 μM >、PI3Kδ 和 PI3Kβ，分别^[1]。 LY294002 还抑制 CK2，IC₅₀ 为 98 nM^[2]。 LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆地结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC₅₀ 为 1.4?μM。 LY294002 是一种细胞凋亡激活剂^[3]。 IC50 和目标：IC50：0.5 μM (p110α)、0.57 μM (p110δ)、0.97 μM (p110β)^[1]； 98 nM（人 CK2），3.869 μM（人 CK2α2）^[2]； 1.4?μM (DNA-PK)^[3] 

体外：LY294002（0-75 μM；24小时和48小时）以剂量依赖性方式显著降低人鼻咽癌CNE-2Z细胞[4]。LY294002（0-75 μM；24小时和48小时）以剂量依赖性方式诱导CNE-2Z细胞凋亡率[4]。LY294002（10-75 μM）显着降低p-Akt（S473）表达水平并上调CNE-2Z细胞中的caspase-9活性。总Akt蛋白水平在不同浓度下没有差异[4]。LY294002（5、10、100 μM；2小时）处理部分抑制溶血磷脂酸（LPA）诱导的（20 μM；4小时）YAP核易位，同时降低p-AKT水平[6]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：LY294002（10、25、50、75 mg/kg；腹腔注射；每周两次；持续 4 周）以剂量依赖性方式显著降低平均 NPC 肿瘤负荷。LY294002（10、25 mg/kg）在降低肿瘤负荷方面效果较差[4]。LY294002（每天 1.2 mg/kg；腹腔注射；持续 14 天）可预防瘦素（60 ug/kg）对 Sprague-Dawley 大鼠精子引起的不良影响[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：p110α 0.5 μM (IC50) p110δ 0.57 μM (IC50) p110β 0.97 μM (IC50) human CK2 98 nM (IC50) human CK2α2 3.869 μM (IC50) DNA-PK 1.4 μM (IC50)

热销产品：1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine  | Glutamate dehydrogenase  | Cephalothin  | Pomalidomide-C5-azide  | Mupirocin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58.

[2]. Gharbi SI, et al. Exploring the specificity of the PI3K family inhibitor LY294002. Biochem J. 2007 May 15;404(1):15-21.

[3]. Davidson D, et al. Small Molecules, Inhibitors of DNA-PK, Targeting DNA Repair, and Beyond. Front Pharmacol. 2013 Jan 31;4:5.

[4]. Jiang H, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor(LY294002) induces apoptosis of human nasopharyngeal carcinoma invitro and in vivo. J Exp Clin Cancer Res. 2010 Apr 22;29:34.

[5]. Md Mokhtar AH, et al.  LY294002, a PI3K pathway inhibitor, prevents leptin-induced adverse effects on spermatozoa in Sprague-Dawley rats. Andrologia. 2019 Apr;51(3):e13196.

[6]. Yi-Jen Hsueh, et al. Lysophosphatidic acid induces YAP-promoted proliferation of human corneal endothelial cells via PI3K and ROCK pathways. Mol Ther Methods Clin Dev. 2015 Apr 29;2:15014.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。