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MCE 国际站：RSL3

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100218A

CAS：1219810-16-8

Synonyms：(1S,3R-RSL3

纯度：99.90%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的抑制剂 (ferroptosis 激动剂)，可降低 GPX4 的表达，诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。在 HN3 耐受细胞中，可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平，使 Keap1 灭活。

生物活性：RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的抑制剂（铁死亡 激活剂），可降低 GPX4 蛋白的表达，并诱导铁死亡头颈部癌细胞。 RSL3 在 HN3-rslR 细胞中增加 p62 和 Nrf2 的表达并使 Keap1 失活^[1]。 IC50 和目标：谷胱甘肽过氧化物酶 4^[1] 

体外：RSL3 (0-8 μM，72 小时) 有效降低 HN3 细胞的活力，HN3 中的 IC50 为 0.48 μM，HN3-rslR 细胞中的 IC50 分别为 5.8 μM[1]。 RSL3 (0-8 μM，24 hours) 降低 HN3-rslR 细胞中 GPX4 蛋白的表达，增加 p62 和 Nrf2 的表达并使 Keap1 失活[1]。 铁死亡不敏感细胞系 不敏感细胞系 实验条件 HS578T[10] 0-2.5 μM; 24 h MCF10A[10] 0-2.5 μM; 24 h 。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：RSL3 (100 mg/kg，瘤内注射，每周两次，持续 20 天) 与葫芦巴碱 (HY-N0414) 联合使用可显著抑制携带 HN3R 细胞的小鼠的肿瘤生长[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：Glutathione peroxidase 4[1]

热销产品：WM-8014  | Teriparatide  | p-SCN-Bn-DOTA  | Nicotinamide riboside (chloride)  | PDK4-IN-1 (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Shin D, et al. Nrf2 inhibition reverses resistance to GPX4 inhibitor-induced ferroptosis in head and neck cancer. Free Radic Biol Med. 2018 Dec;129:454-462.

[2]. Romani P, et al., Mitochondrial fission links ECM mechanotransduction to metabolic redox homeostasis and metastatic chemotherapy resistance. Nat Cell Biol. 2022 Feb;24(2):168-180.

[3]. Zhang Z, et al., CGI1746 targets σ1R to modulate ferroptosis through mitochondria-associated membranes. Nat Chem Biol. 2024 Jan 11.

[4]. Chen T, et al., Mitochondrial transplantation rescues neuronal cells from ferroptosis. Free Radic Biol Med. 2023 Nov 1;208:62-72. 

[5]. Zhu JF, et al., Ibrutinib facilitates the sensitivity of colorectal cancer cells to ferroptosis through BTK/NRF2 pathway. Cell Death Dis. 2023 Feb 23;14(2):151. 

[6]. Song H, et al., A potent GPX4 degrader to induce ferroptosis in HT1080 cells. Eur J Med Chem. 2024 Feb 5;265:116110.

[7]. Zheng J, et al., Sorafenib fails to trigger ferroptosis across a wide range of cancer cell lines. Cell Death Dis. 2021 Jul 13;12(7):698. 

[8]. Cheff DM, et al., The ferroptosis inducing compounds RSL3 and ML162 are not direct inhibitors of GPX4 but of TXNRD1. Redox Biol. 2023 Jun;62:102703. 

[9]. Li P, et al., Inhibition of cannabinoid receptor type 1 sensitizes triple-negative breast cancer cells to ferroptosis via regulating fatty acid metabolism. Cell Death Dis. 2022 Sep 21;13(9):808.

[10]. Brown CW, et al., Prominin2 Drives Ferroptosis Resistance by Stimulating Iron Export. Dev Cell. 2019 Dec 2;51(5):575-586.e4. 

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。