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MCE 国际站：Chloroquine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17589A

CAS：54-05-7

中文名称：氯喹

Synonyms：氯喹

纯度：99.50%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。

生物活性：氯喹是一种抗疟药和抗炎剂，广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。 Chloroquine 是一种自噬 和toll 样受体(TLR) 抑制剂。氯喹在体外控制SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染非常有效 (EC₅₀=1.13 μM)< sup>[1]^[2][3][4]。 IC50 和目标：寄生虫、自噬、SARS-COV-2、TLR、HIV^{[1][2][3] [4]} 

体外：Chloroquine (CHQ, 20 μM) 抑制 IL-12p70 释放并降低活化的人单核细胞衍生的朗格汉斯样细胞 (MoLC) 的 Th1 启动能力。 Chloroquine (20 μM) 增强 MoLC 中 IL-1 诱导的 IL-23 分泌，随后增加 CD4+ T 细胞释放 IL-17A[1]。 Chloroquine (25 μM) 在亲本 MDA-MB-231 细胞中抑制常氧和缺氧条件下的 MMP-9 mRNA 表达。Chloroquine 对 MMP-2、MMP-9 和 MMP-13 mRNA 表达具有细胞、剂量和缺氧依赖性作用[2]。 使用 IRS-954 或 Chloroquine 抑制 TLR7 和 TLR9 在体外显著降低 HuH7 细胞增殖[3]。 Chloroquine (0.01-100 μM；48 小时) 有效阻断病毒感染 vero E6 细胞，抑制 SARS-CoV-2 感染具有低微摩尔浓度 (EC50=1.13 μM)。 Chloroquine 通过增加病毒/细胞融合所需的内体 pH 值以及干扰 SARS-CoV 细胞受体的糖基化来阻断病毒感染[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Chloroquine (80 mg/kg，ip) 不会阻止原位小鼠模型中具有高或低 TLR9 表达水平的三阴性 MDA-MB-231 细胞的生长[2]。 使用 IRS-954 或 Chloroquine 抑制 TLR7 和 TLR9 可显著抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。Chloroquine也显著抑制了 DEN/NMOR 大鼠模型中 HCC 的发展[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Plasmodium Malaria TLRs SARS-COV-2 HIV-1

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参考文献：

[1]. Said A, et al. Chloroquine promotes IL-17 production by CD4+ T cells via p38-dependent IL-23 release by monocyte-derived Langerhans-like cells. J Immunol. 2014 Dec 15;193(12):6135-43.

[2]. Tuomela J, et al. Chloroquine has tumor-inhibitory and tumor-promoting effects in triple-negative breast cancer. Oncol Lett. 2013 Dec;6(6):1665-1672.

[3]. Mohamed FE, et al. Effect of toll-like receptor 7 and 9 targeted therapy to prevent the development of hepatocellular carcinoma. Liver Int. 2014 Jul 2. doi: 10.1111/liv.12626.

[4]. Colson P, et al. Chloroquine and hydroxychloroquine as available weapons to fight COVID-19. Int J Antimicrob Agents. 2020;55(4):105932.

[5]. Savarino A, et al. The anti-HIV-1 activity of chloroquine. J Clin Virol. 2001;20(3):131-135.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。