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MCE 国际站：Rapamycin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10219

CAS：53123-88-9

中文名称：雷帕霉素；西罗莫司

Synonyms：雷帕霉素; 西罗莫司; Sirolimus; AY-22989

纯度：99.94%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂，免疫抑制剂。

生物活性：Rapamycin (Sirolimus; AY 22989) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，在 HEK293 细胞中的 IC₅₀ 为 0.1 nM。 Rapamycin 与 FKBP12 结合并特异性地充当 mTORC1^[1] 的变构抑制剂。 Rapamycin 是一种自噬激活剂，一种免疫抑制剂^[2]。 IC50 和目标：IC50：0.1 nM (mTOR)^[1] 

体外：Rapamycin（12.5-100 nM；24 小时）处理在所有测试的细胞系（A549、SPC-A-1、95D 和 NCI-H446 细胞）中以剂量依赖性方式对肺癌细胞增殖产生适度抑制作用，达到约 100 nM 时细胞增殖减少 30-40%，而 12.5 nM 时减少约 10%[3]。将肺癌细胞系 95D 细胞单独或联合暴露于 Rapamycin（10 nM、20 nM）和 RP-56976（1 nM、10 nM）（Rapamycin 20 nM + RP-56976 10 nM）。单独暴露于 Rapamycin 或 RP-56976 24 小时后，不会显着改变 ERK1/2 的表达或磷酸化水平，而 Rapamycin 与 RP-56976 联合处理的细胞表现出 ERK1/2 磷酸化水平的显着降低[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Rapamycin (2.0 mg/kg; 腹腔内注射; 每隔一天;28 天) 单独使用有中等的抑制作用。然而，与对照组、Rapamycin 组相比，二甲双胍联合 Rapamycin 对肿瘤生长的抑制作用明显增强[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：mTOR 0.1 nM (IC50, in HEK293 cells ) Microbial Metabolite Autophagy

热销产品：Potassium 1H-indol-3-yl sulfate  | L-778123 (hydrochloride)  | CHAPS  | Denosumab  | N,N,N′,N′-Tetracyclohexyl-3-oxapentanediamide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：[1]. Edwards SR, et al. The rapamycin-binding domain of the protein kinase mammalian target of rapamycin is a destabilizing domain. J Biol Chem, 2007, 282(18), 13395-13401.

[2]. Rangaraju S, et al. Rapamycin activates autophagy and improves myelination in explant cultures from neuropathicmice. J Neurosci. 2010 Aug 25;30(34):11388-97.

[3]. Niu H, et al. Rapamycin potentiates cytotoxicity by RP-56976 possibly through downregulation of Survivin in lung cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2011 Mar 10;30:28.

[4]. Zhang JW, et al. Metformin synergizes with rapamycin to inhibit the growth of pancreatic cancer in vitro and in vivo. Oncol Lett. 2018 Feb;15(2):1811-1816.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。