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Cycloheximide

MCE 国际站：Cycloheximide

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12320

CAS：66-81-9

中文名称：放线菌酮

Synonyms：放线菌酮; Actidione; Naramycin A

纯度：99.82%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，1 年；-20°C，6 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Cycloheximide (Naramycin A) 是一种抗真菌 (antifungal) 抗生素，是真核生物蛋白质合成 (protein synthesis) 的抑制剂，抑制体内蛋白质合成和 RNA 合成的 IC50 值分别为 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide 可抑制铁死亡 (ferroptosis) 并抑制自噬 (autophagy)。

生物活性：环己酰亚胺 (Naramycin A) 是一种抗真菌抗生素，是一种真核生物蛋白质合成抑制剂，体内对蛋白质合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 532.5 nM 和 2880 nM。环己酰亚胺可抑制铁死亡并抑制自噬[1]。

体外：Cycloheximide (CHX) 是最常用的用于抑制蛋白质合成的实验室试剂。Cycloheximide 已显示可阻断真核翻译的延伸阶段。Cycloheximide 结合核糖体并抑制 eEF2 介导的易位。令人惊讶的是，Cycloheximide 允许一个完整的易位循环在停止任何进一步的延伸之前继续进行。Cycloheximide 据推测，Cycloheximide 需要 E 位点结合的脱酰 tRNA 才能发挥活性[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在用 200 μA 电击训练之前，小鼠接受 30、60 或 120 mg/kg 的 Cycloheximide 注射。Cycloheximide 对记忆测试试验的潜伏期有显著影响 (P[2]。当在 HI 后 0 小时或 6 小时给予环己酰亚胺时，梗塞体积通过三苯基氯化四唑 (TTC) 对梗塞区域的形态分析测量，分别显著减少 92% 和 61%，但如果环己酰亚胺则显示梗塞减少趋势不显著与 HI 对照组相比，在缺氧缺血 (HI) 后 12 小时给药，延迟至 HI 后 24 小时给药未观察到保护作用[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[2] 本实验使用雄性 ICR 小鼠（约 2 个月大）。以 0（盐水对照）、30、60 或 120 mg/kg 的浓度腹腔注射环己酰亚胺。环己酰亚胺注射液在训练前 30 分钟注射。120 mg/kg 的剂量通常用于研究小鼠的健忘症。请注意，大鼠的健忘症环己酰亚胺剂量（1-3 mg/kg）比小鼠的低得多，这与大鼠和小鼠的 LD50 差异相似相符。注射后 30-60 分钟测量，120-150 mg/kg 的环己酰亚胺剂量导致脑蛋白质合成抑制率约为 95%；30 mg/kg 的剂量导致脑蛋白质合成抑制率约为 80%。大鼠[3] 在甲氧氟烷麻醉下，对 7 日龄 Sprague Dawley 大鼠幼崽进行单侧颈动脉结扎。在颈部中线处切开，用 4-0 丝线永久结扎右颈总动脉。每只动物的手术总时间不超过 5 分钟。手术后，将大鼠送回母鼠身边恢复并喂养 2 小时。然后将幼崽置于密闭室中，部分浸入温控水浴中，使室内环境温度保持在恒定的 36°C，从而让幼崽暴露于 100 分钟的缺氧环境（8% O2、92% N2）。在HI加环己酰亚胺治疗组中，大鼠幼崽在恢复后0、6、12或24小时接受0.6mg/kg环己酰亚胺腹腔注射，HI对照组给予等量生理盐水。然后将大鼠幼崽放回母体直至处死；在HI后48和72小时分别在深度戊巴比妥麻醉（60mg/kg，腹腔注射）下获取全脑组织用于流式细胞术和三苯基四氮唑氯化物（TTC）。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：为了检测细胞增殖，将 3000-5000 个细胞（HeLa、HTB1 和 HEK 293T 细胞；Jurkat、BT 474、HCC 1395、HCC 1937、HCC 2218 和 MDA MB231 细胞；MCF 10A）每孔接种到 96 孔板中并让其粘附过夜。然后加入溶解在 DMSO 中且浓度为指定浓度（0.1 nM-1000μM）的环己酰亚胺，并将细胞再孵育 24 小时。以每孔 1 μCi 的浓度加入 [3H]-胸苷，并继续孵育另外 7 小时。用 PBS 清洗细胞两次，然后用胰蛋白酶消化，然后用 Tomtec 收集器收集细胞并将其与 GF/C 滤垫结合。然后通过闪烁计数测量胸苷摄取量[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：532.5 nM (protein synthesis), 2.88 μM (RNA synthesis)[1]

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参考文献：

[1]. Schneider-Poetsch T, et al. Inhibition of eukaryotic translation elongation by cycloheximide and lactimidomycin. Nat Chem Biol. 2010 Mar;6(3):209-217.

[2]. Gold PE, et al. Cycloheximide impairs and enhances memory depending on dose and footshock intensity. Behav Brain Res. 2012 Aug 1;233(2):293-7.

[3]. Park W S, et al. Therapeutic window for cycloheximide treatment after hypoxic-ischemic brain injury in neonatal rats. J Korean Med Sci. 2006 Jun;21(3):490-4.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

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