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MCE 国际站：Phorbol 12-myristate 13-acetate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18739

CAS：16561-29-8

中文名称：佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯；(12-)十四酸佛波酯(-13-)乙酸盐；佛波酯

Synonyms：佛波酯; PMA; TPA; Phorbol myristate acetate

纯度：99.80%

存储条件：-20°C, 避光 *溶剂中：-80°C, 6 个月; -20°C, 1 个月（避光）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯，是蛋白激酶 C (PKC) 和 SphK 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 是 NF-κB 激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP-1 细胞分化 (已经经过 MCE 专业的生物实验验证)。

生物活性：Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波醇酯，是一种双重 SphK 和 蛋白激酶 C (PKC) 激活剂^[1][2]。 Phorbol 12-myristate 13-acetate 是一种 NF-κB 激活剂。 Phorbol 12-myristate 13-acetate 诱导 THP-1 细胞分化^[3][7]。 IC50 和目标：EC50：11.7 nM (PKC)^[1] 

体外：PMA (100, 200 ng/mL；1-5 天) 诱导 THP-1 细胞孵育分化成巨噬细胞样细胞 (THP-1 巨噬细胞)，从而导致形态变化，即贴壁样的巨噬细胞样表型，且细胞表面 CD11b 表达增加[3][5]。 注意事项： 1. THP-1 倾向于高密度生长，需要偏高的密度维持较好的细胞状态，一般1:2 半换液或者补液来传代，少离心，尽量使用高质量血清。 2. 传代次数、细胞状态、细胞密度都可能会影响诱导效果。必要时请调整细胞状态至较好时开展实验 (细胞形态饱满，大小均一，折光性较好，为悬浮生长单个细胞)。 3. PMA 使用时请注意避光储存 ，配成 DMSO 母液后分装冻存，避免反复冻融。 4. 如何判断实验成功：最直观的就是细胞由悬浮生长变成贴壁生长。 PMA (20 ng/mL，36 小时) 通过激活 PKC-δ/Syk/NF-κB 介导的 Thy-1 上调来抑制内皮细胞迁移[8]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Phorbol 12-myristate 13-acetate 可用于动物建模，构建湿疹样模型。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种 PKC 激动剂，可逆转 5-羟基癸酸 (5-HD) 引起的损伤。因此，mitoKATP 的激活通过 PKC 通路保护了 SOD 和 MDA 中的线粒体功能[4]。

动物实验：大鼠[3] 所有实验均使用雄性Wistar大鼠（体重250~280 g）。将135只Wistar大鼠随机分为7组。（1）假手术组（n=21）大鼠于大脑中动脉闭塞（MCAO）前30 min向侧脑室注射0.9%生理盐水；（2）IR组（n=21）大鼠于大脑中动脉闭塞（MCAO）前30 min向侧脑室注射0.9%生理盐水；（3）甘珀酸（CBX）组（n=21）大鼠于MCAO前30 min向侧脑室注射CBX（5 μg/mL×10 μL）； (4)Sch-6783组(n=21)大鼠于MCAO前30 min侧脑室注射DZX(2 mM×30 μL);(5)5-HD组(n=21)大鼠于MCAO前15 min侧脑室注射5-HD(100 mM×10 μL),10 min后注射DZX;(6)DZX+Ro组(n=15)大鼠于MCAO前15 min侧脑室注射DZX,10 min后注射Ro-31-8425(400 μg/kg); （7）5-HD+PMA组（n=15）大鼠在注射5-HD和DZX后，腹腔注射PMA（200μg/kg）。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：αT3-1 和 LβT-2 细胞在 37°C 加湿培养箱中以单层形式在 DMEM 中生长，培养箱中含有 5% CO2。在相同培养基中加入 0.1% FCS 进行血清饥饿处理 16 小时。然后按指示的时间添加 GnRH 和 PMA。通常，αT3-1 细胞通过 ExGen 500 或 jetPRIME 瞬时转染，而 LβT2 细胞仅通过 jetPRIME 转染试剂转染。对于显性负性 (DN) PKC 实验，αT3-1 细胞（在 6 厘米板中）用 1.5 μg p38α-GFP 和 3 μg 对照载体 pCDNA3 或 3 μg DN-PKC 构建体转染。对于 LβT2 细胞，转染是在 10 cm 板中使用 4 μg p38α-GFP 和 9 μg 对照载体 pCDNA3 或 9 μg DN-PKCs 构建体进行的。转染后约 30 小时，将细胞置于血清饥饿状态（0.1% FCS）16 小时，然后用 GnRH 或 PMA 刺激，用冰冷 PBS 清洗两次，用裂解缓冲液处理，然后进行一次冻融循环。收获细胞；离心（15,000×g，15 分钟，4°C）后取上清液进行免疫沉淀实验[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PKC 11.7 nM (EC50) NF-κB

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参考文献：[1]. Sergio E. Alvarez, et al. Autocrine and paracrine roles of sphingosine-1-phosphate. TRENDS in Endocrinology and Metabolism Vol.18 No.8

[2]. Mugami S, et al. Differential roles of PKC isoforms (PKCs) and Ca2+ in GnRH and phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) stimulation of p38MAPK phosphorylation in immortalized gonadotrope cells. Mol Cell Endocrinol. 2017 Jan 5;439:141-154.

[3]. Hou S, et al. Mechanism of Mitochondrial Connexin43's Protection of the Neurovascular Unit under Acute Cerebral Ischemia-Reperfusion Injury. Int J Mol Sci. 2016 May 5;17(5). pii: E679.

[4]. Zhang T, et al. MPTP-Induced Depletion in Basolateral Amygdala via Decrease of D2R Activation Suppresses GABAA Receptors Expression and LTD Induction Leading to Anxiety-Like Behaviors. Front Mol Neurosci. 2017 Aug 7;10:247.

[5]. Schwende H, et al. Differences in the state of differentiation of THP-1 cells induced by phorbol ester and 1,25-dihydroxyvitamin D3. J Leukoc Biol. 1996;59(4):555-561.

[6]. Starr T, et al. The phorbol 12-myristate-13-acetate differentiation protocol is critical to the interaction of THP-1 macrophages with Salmonella Typhimurium. PLoS One. 2018;13(3):e0193601. Published 2018 Mar 14.

[7]. Heng-Ching Wen, et al. PMA inhibits endothelial cell migration through activating the PKC-δ/Syk/NF-κB-mediated up-regulation of Thy-1. Sci Rep. 2018 Nov 2;8(1):16247.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。