Cyclosporine A（环孢菌素A，AbMole，M1831）是一种经典的钙调神经磷酸酶（calcineurin）抑制剂，能与胞内亲免素cyclophilin结合形成复合物，进而竞争性抑制钙调神经磷酸酶的磷酸酶活性^[1]。钙调神经磷酸酶是一种丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，在T细胞受体信号转导通路中占据核心地位，钙调神经磷酸酶在活化后能催化NFAT（活化T细胞核因子）的去磷酸化，促使NFAT由胞质转位至细胞核，启动IL-2、IL-4、TNF-α、IFN-γ等多种细胞因子的转录^[1]。Cyclosporine A通过阻断这一关键节点，有效抑制了T细胞的活化、增殖与分化，从而在免疫调控研究领域展现出广泛的应用价值。

在细胞实验层面，Cyclosporine A（环孢菌素A，AbMole，M1831）的免疫抑制效应已在多种体外模型中得到了验证。研究表明，Cyclosporine A不仅能够抑制辅助性T细胞的活化，同时对抑制性T细胞和毒性T细胞也具有调控作用^[1]。值得注意的是，Cyclosporine A除经典的免疫抑制功能外，还被发现对足细胞具有直接保护作用，其机制涉及抑制钙调神经磷酸酶介导的Synaptopodin蛋白去磷酸化，从而稳定足细胞骨架中的肌动蛋白丝结构，增强足细胞存活能力并降低其迁移活性。这一发现拓展了Cyclosporine A（CAS No.：59865-13-3）在肾脏细胞生物学研究中的应用范畴。此外，在心肌细胞缺氧模型中，Cyclosporine A 能通过抑制线粒体通透性转换孔（mPTP）的开放，减轻缺血再灌注诱导的细胞损伤，提示其在氧化应激相关研究中也有潜在价值^[2]。在肿瘤免疫研究领域，Cyclosporine A作为免疫抑制的阳性对照化合物，常被用于评估肿瘤微环境中免疫细胞的活化状态及功能变化^[3]。

在动物实验层面，Cyclosporine A（环孢菌素A，AbMole，M1831）的应用主要集中于移植免疫、自身免疫疾病及炎症模型研究。在胶原（Collagenase）诱导的关节炎大鼠模型中，Cyclosporine A能够显著降低大鼠关节炎症评分，抑制滑膜组织中促炎因子的表达^[3]。Cyclosporine A在皮肤炎症研究中，局部应用后能有效减轻特应性皮炎样病变，其机制与抑制T细胞浸润及炎症介质释放密切相关。此外，Cyclosporine A在心脏移植小鼠模型中，通过抑制宿主T细胞对供体组织的免疫攻击，显著延长了移植心脏的存活时间，为器官移植免疫耐受机制的研究提供了重要的实验工具。在神经退行疾病研究中，Cyclosporine A还被用于探讨钙调神经磷酸酶在神经元凋亡及突触可塑性中的调控作用。

范例详解

科研人员在研究中使用了AbMole的Cyclosporine A（环孢菌素A，AbMole，M1831）作为免疫抑制剂和阳性对照组，用于在实验性自身免疫心肌炎小鼠模型中对比多功能仿生纳米颗粒的干预作用，实验选用5周龄无特定病原体雄性Balb/c小鼠，通过α-肌球蛋白重链肽（Myosin H Chain Fragment）联合完全弗氏佐剂皮下注射构建小鼠心肌炎模型，自初次免疫第 7 天启动各组实验，其中环孢素 A 给药方式为腹腔注射，给药剂量为 5 mg/kg，给药频次为每日 1 次，干预周期从造模第 7 天持续至初次免疫后第 21 天取材，研究同步检测心肌氧化应激水平、心肌促炎因子含量、心肌炎症病理评分、心肌细胞凋亡比例及心脏超声相关心功能指标，用于直观对比环孢素 A 与纳米制剂的干预效果差异。

图 1. 源自AbMole客户发表的文献：Journal of Controlled Release 381 (2025): 113607.

参考文献及鸣谢

[1] Calcineurin Inhibitors - StatPearls. NCBI Bookshelf, NIH, 2023.[2] Cuzzocrea S, et al. Pyrrolidine dithiocarbamate attenuates the development of acute and chronic inflammation. Br J Pharmacol, 2002, 135(2): 496-510.[3] 核因子κB通路参与缺氧诱导心肌细胞分泌肿瘤坏死因子α. 临床心血管病杂志, 2012.[4] Schreiber SL, Crabtree GR. The mechanism of action of cyclosporin A and FK506. Immunol Today, 1992, 13(4): 136-142.

细胞实验参考

细胞系：HepG2 human hepatocellular carcinoma cells

方法：HepG2 cells were seeded into culture dishes and incubated with 10 μM cyclosporine A dissolved in DMSO for 24 h to induce cholestatic-related protein expression and transporter dysfunction. The solvent control group was treated with an equal volume of pure DMSO without cyclosporine A under identical culture conditions.

浓度：10 μM

处理时间：24 h

参考文献：Pharmaceutics. 2025 Aug 8;17(8):1030

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验参考

动物模型：Male C57BL/6 mice, aged 8–10 weeks

配制：Cyclosporine A powder was dissolved in pure olive oil to prepare stock suspension, and the working formulation was freshly prepared before each injection without additional cosolvents.

剂量：10 mg/kg body weight

给药处理：Mice received intraperitoneal (i.p.) injection of cyclosporine A once daily for consecutive 14 days; control mice were intraperitoneally injected with an equivalent volume of olive oil vehicle each day.

参考文献：Pharmaceutics. 2025 Aug 8;17(8):1030

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。  体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。  切勿一次性将产品全部溶解。

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