MCE 国际站：Fenebrutinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19834

CAS：1434048-34-6

Synonyms：GDC-0853

纯度：99.42%

存储条件：4°C，氮气下保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（氮气下保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂，对野生型 Btk，及突变型 C481S，C481R，T474I，T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM，1.6，1.3，12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。

生物活性：Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的、选择性的、口服的、非共价的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂，具有 K_i 的WT Btk 和 C481S、C481R、T474I、T474M 突变体为 0.91 nM、1.6、1.3、12.6 和 3.4 nM。 Fenebrutinib 具有用于类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮研究的潜力^[1]。 IC50 和目标：Ki：0.91 nM (Btk WT)、1.6 nM (Btk C481S)、1.3 nM (Btk C481R)、12.6 nM (Btk T474I) 和 3.4 nM (Btk T474M)^{[1] 体外 Fenebrutinib (GDC-0853) 抑制人全血中 CD19+ B 细胞上的 CD69 表达，IC₅₀ 为 8.4±5.6 nM。 Fenebrutinib 抑制嗜碱性粒细胞上的 CD63 表达，IC₅₀ 为 30.7±4.1 nM[2]。 Fenebrutinib 抑制人全血中抗 IgM 诱导的 Btk Y223 自磷酸化(IC₅₀=11 nM)[2]。 体内 Fenebrutinib (GDC-0853) 剂量依赖性地减少脚踝厚度一次（0.06、0.25、1、4 和 16 mg/kg QD；口服）或每天两次（0.125、0.5 和 2 mg/kg BID；口服）治疗患有胶原诱导性关节炎的雌性 Lewis 大鼠[2]。Fenebrutinib（0.2 mg/kg IV 和 1.0 mg/kg PO；对于大鼠）和（0.2 mg/kg IV 和 0.5 mg/kg PO 对于狗）显示大鼠的半衰期 (t_1/2s) 为 2.2 和 3.8 h , 和狗，分别[2]。}

体外：Fenebrutinib (GDC-0853) 抑制人全血中 CD19+ B 细胞上的 CD69 表达，IC50 为 8.4±5.6 nM。Fenebrutinib 抑制嗜碱性粒细胞上的 CD63 表达，IC50 为 30.7±4.1 nM[2]。 Fenebrutinib 抑制人全血中抗 IgM 诱导的 Btk Y223 自磷酸化 (IC50=11 nM)[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Fenebrutinib (GDC-0853) 在每日一次 (0.06、0.25、1、4 和 16 mg/kg；口服) 或两次 (0.125、0.5 和 2 mg/kg；口服) 后剂量依赖性地减少雌性 Lewis 大鼠的脚踝发生胶原诱导性关节炎[2]。 Fenebrutinib (0.2 mg/kg IV 和 1.0 mg/kg 口服；大鼠) 和 (0.2 mg/kg IV 和 0.5 mg/kg 口服；狗) 在大鼠和狗中的半衰期 (t1/2s) 分别为 2.2 和 3.8 h[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Ki: 0.91 nM (Btk WT), 1.6 nM (Btk C481S), 1.3 nM (Btk C481R), 12.6 nM (Btk T474I), and 3.4 nM (Btk T474M)[1]

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参考文献：[1]. Erickson RI , et al. Bruton's Tyrosine Kinase Small Molecule Inhibitors Induce a Distinct Pancreatic Toxicity in Rats. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Jan;360(1):226-238.[2]. Crawford JJ, et al. Discovery of GDC-0853: A Potent, Selective, and Noncovalent Bruton's Tyrosine Kinase Inhibitor in Early Clinical Development. J Med Chem. 2018 Mar 22;61(6):2227-2245.

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