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Flumatinib-d3,氟马替尼-d3 抑制剂_MCE(MedChemExpress)

已有 214 次阅读 2026-5-8 15:54 |系统分类:科研笔记

Flumatinib-d3

MCE 国际站:Flumatinib-d3

分子量:565.61

Formula:C29H26D3F3N8O

非标记 CAS:895519-90-1

产品活性:Flumatinib-d3 是 Flumatinib 氘代物。Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-AblPDGFRβc-KitIC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。

生物活性:Flumatinib-d3 是一种氘标记的 Flumatinib 物质。Flumatinib(HHGV678)是一种口服有效的、具有选择性的 Bcr-Abl 抑制剂。Flumatinib 可抑制 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit,其 IC50 值分别为 1.2 纳摩尔、307.6 纳摩尔和 665.5 纳摩尔[1]。

运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。

研究领域:Others  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点:Isotope-Labeled Compounds  |  Bcr-Abl  |  c-Kit  |  PDGFR

产品应用:

1. 该化合物可作为示踪剂。2. 该化合物可作为 NMR、GC-MS 或 LC-MS 分析中的内标品,用于定量分析。

存储方式:

Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month

体外研究: 稳定重同位素的氢、碳以及其他元素已被融入药物分子中,主要用于药物开发过程中的定量分析。氘化技术因其可能对药物的药代动力学和代谢特征产生影响而受到关注[1]。MCE 未对这些方法的准确性进行独立验证。这些方法仅作参考之用。

参考文献

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.                                                   

[2]. Luo H, et al. HH-GV-678, a novel selective inhibitor of Bcr-Abl, outperforms imatinib and effectively overrides imatinib resistance. Leukemia. 2010 Oct;24(10):1807-9.      

[3]. Zhao J, et al. Flumatinib, a selective inhibitor of BCR-ABL/PDGFR/KIT, effectively overcomes drug resistance of certain KIT mutants. Cancer Sci. 2013 Nov 10.                    

[4]. Gong A, et al. Metabolism of flumatinib, a novel antineoplastic tyrosine kinase inhibitor, in chronic myelogenous leukemia patients. Drug Metab Dispos. 2010 Aug;38(8):1328-40.

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Dye Reagents  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds

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