Difelikefalin-d5 hydrochloride

MCE 国际站：Difelikefalin-d5 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Synonyms：CR-845-d5 hydrochloride; FE-202845-d5 hydrochloride

纯度：97.58%

分子量：794.26

Formula：C₃₆H₅₁D₅Cl₃N₇O₆

非标记 CAS：1024828-77-0

存储方式

密封储存，防潮粉末     -80°C     两年-20°C     一年*在溶剂中：-80°C，保存期限为 6 个月；-20°C，保存期限为 1 个月（密封保存，远离水分）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Difelikefalin-d5 (CR-845-d5) hydrochloride 是 Difelikefalin (HY-17609) 的氘代物。Difelikefalin (CR-845) 是选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用，并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。

生物活性：Difelikefalin-d5 (CR-845-d5) 盐酸盐是氘标记的 Difelikefalin (HY-17609)。Difelikefalin (CR-845) 是一种外周限制性、选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用，并有可能缓解慢性肾病等疾病引起的瘙痒[1][2]。

体外：氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中，主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注。

产品应用：

1. 该化合物可作为示踪剂。2. 该化合物可作为 NMR、GC-MS 或 LC-MS 分析中的内标品，用于定量分析。

在产品运输过程中，粉末或溶液可能会附着到管壁或管盖上。所以，建议开封前使用离心机低速离心，从而减少产品的损失。

用 ddH₂O 作为溶剂配制的母液，可以直接用培养基稀释到所需的工作液浓度。

用 DMSO 作为溶剂配制的母液，在稀释时要确保工作液中 DMSO 的终浓度尽量在 0.1% 以下，最高不要超过 0.5% ，并设置相应浓度的 DMSO 对照组。 稀释过程建议分段进行，避免浓度变化过快导致化合物析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况， 可采用超声的方法使其复溶。

用 ddH₂O 配制的母液，可以直接用生理盐水或 PBS 缓冲液稀释到实验所需的浓度。

用 DMSO 配制的母液，也可以用生理盐水或 PBS 稀释，为减少对动物的毒性，建议 DMSO 的终浓度不要大于 2% 。有些产品在水中的溶解度很低，DMSO 配制的母液在稀释过程中可能出现析出的情况，可以通过添加助溶剂来帮助溶解，比如 Tween80 、甘油、羧甲基纤维素钠和 PEG400 等。悬浊液可用于口服和腹腔注射，不会影响产品活性。

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参考文献[1]. Steven Fishbane, et al. Randomized Controlled Trial of Difelikefalin for Chronic Pruritus in Hemodialysis Patients. Kidney Int Rep. 2020 Jan 28;5(5):600-610.

[2]. Steven Fishbane, et al. A Phase 3 Trial of Difelikefalin in Hemodialysis Patients With Pruritus. N Engl J Med. 2020 Jan 16;382(3):222-232.