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BM-1197,1391107-89-3是 Bcl-2/Bcl-xL 的双重抑制剂 | MCE

已有 417 次阅读 2026-2-5 11:12 |系统分类:科研笔记

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BM-1197

MCE 国际站:BM-1197

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-120882

CAS:1391107-89-3

Synonyms:UBX1967

纯度:99.48%

存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。

产品活性:BM-1197 (UBX1967) 是一种有效的和选择性的 Bcl-2/Bcl-xL 的双重抑制剂,抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的 IC50 值分别为 3.5 nM 和 5.2 nM。BM-1197 在体外和体内均表现出抗肿瘤作用。

生物活性:BM-1197 (UBX1967) 是一种有效的选择性双重 Bcl-2/Bcl-xL 抑制剂,IC50 为 3.5 nM Bcl-2 和 Bcl-xL 分别为 5.2 nM 和 5.2 nM。 BM-1197 在体外和体内均表现出抗肿瘤作用[1][2]

体外:BM-1197 (2-2000 nM; 3 d) 对野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 具有边缘细胞毒性,但在 MCL1−/− 细胞中表现出强大的生长抑制活性[1]。BM-1197 在 7 种小细胞肺癌 (SCLC) 细胞系中表现出强大的生长抑制活性,IC50s 50s 为 ∼600 nM,在 2 种 SCLC 细胞系中表现出弱活性,IC50s >2000 nM[1]。BM-1197 (100 nM; 16 h) 可有效诱导 H146 细胞凋亡[1]。BM-1197 (100 nM; 2 h) 可破坏 H146 细胞中 Bcl-xl 与 Puma 或 Bim 之间的关联[1]。 BM-1197 (100 nM; 0.5-2 h) 诱导 Bax 转位,而它 (3-30 nM; 2 h) 诱导 H146 细胞中的细胞色素 c 释放[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:BM-1197(10 mg/kg;静脉注射,每天一次,每周 5 天,持续 2 周)可使 H146 和 H1963 肿瘤模型中的所有 8 只小鼠的肿瘤迅速完全消退[1]。BM-1197(15 mg/kg;静脉注射)可导致小鼠血小板减少,但即使在高效剂量下,这种影响也是可逆的[1]。BM-1197(10 mg/kg;静脉注射,每天一次)具有强大的抗肿瘤作用,并且在 OCI-Ly8 异种移植模型中耐受性良好[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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Trending products:Recombinant Proteins  |   Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献:[1]. Bai L, et, al. BM-1197: a novel and specific Bcl-2/Bcl-xL inhibitor inducing complete and long-lasting tumor regression in vivo. PLoS One. 2014 Jun 5; 9(6): e99404. [2]. Sun YL, et, al. A novel Bcl-2 inhibitor, BM-1197, induces apoptosis in malignant lymphoma cells through the endogenous apoptotic pathway. BMC Cancer. 2019 Dec 31; 20(1):1.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;•   产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;•   提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;•   产品的生物活性多经各国客户实验验证;•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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