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MCE 国际站：H-151

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-112693

CAS：941987-60-6

纯度：99.86%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：H-151 是一种有效，选择性和共价的 STING 拮抗剂，在体外和体内均具有显着的抑制活性。H-151 减少 TBK1 磷酸化并抑制 STING 棕榈酰化。H-151 可用于自身炎症性疾病的研究。

生物活性：H-151 是一种有效的选择性共价 STING 拮抗剂，在细胞内和体内均具有显着的抑制活性。 H-151 降低 TBK1 磷酸化并抑制 STING 棕榈酰化。 H-151可用于自身炎症性疾病的研究^[1]。 IC50 和目标：STING^[1] 

体外：H-151 (0.02-2 μM) 降低 HEK293T 细胞的 IFNβ 荧光素酶报告基因测量值[1]。 H-151 (0.5 μM；2 h) 抑制 THP- 中 TBK1 的磷酸化 1 个细胞[1]。 H-151 (1 μM；3 小时) 抑制 hsSTING 棕榈酰化[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：H-151 (每只小鼠 750 nmol；单次腹腔注射) 显著降低经 CMA 处理的小鼠的全身细胞因子反应[1]。 H-151 (每只小鼠 750 nmol；每天腹腔注射，持续7 d) 在表达生物发光 IFNβ 报告基因的 Trex1 / 小鼠中表现出显著功效[1]。 H-151 (每只小鼠 750 nmol；单次腹腔注射) 达到有效的全身水平，在血清中显示出较短的半衰期，并在野生型小鼠中形成 mmSTING 的加合物[1]。  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：STING[1]

热销产品：Futibatinib  | Plerixafor  | SAH  | Picrotoxin  

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Haag SM, et al. Targeting STING with covalent small-molecule inhibitors. Nature. 2018 Jul;559(7713):269-273.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。