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MCE 国际站：CCCP

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100941

CAS：555-60-2

Synonyms：Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone; Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone

纯度：99.83%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂。CCCP 诱导 PINK1 激活，促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。

生物活性：CCCP 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂。 CCCP 诱导 PINK1 激活，导致 Parkin Ser65 磷酸化^[1]。 IC50 和目标：STING^[1]IFN-β^[1] 

体外：CCCP 抑制由各种类型 STING 通路激活剂诱导的 IFN-β 产生。CCCP 通过破坏 STING 和 TBK1 的结合来抑制 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活，但不抑制 STING 易位到核周区域。CCCP 会损害 STING 和 TBK1 之间的相互作用，并同时触发线粒体裂变。重要的是，关键线粒体裂变调节因子 Drp1 的敲除恢复了 STING 活性，表明 CCCP 通过 DRP1 介导的线粒体断裂下调 STING 通路。破坏膜电位的质子载体 CCCP 会抑制 DMXAA 触发的 STING 信号通路。CCCP 显著抑制 DMXAA 处理的 RAW264.7 细胞和 MEF 中 IFN-β 的产生[1]。低至 1 μM CCCP 就足以诱导有丝分裂。在用 10 μM CCCP (用于诱导线粒体自噬的剂量) 处理的细胞中，几乎不会诱导有丝分裂。从机制上讲，有丝分裂需要将受损的线粒体定位在细胞外围，这是因为受损的线粒体避免与内向运动蛋白结合[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：使用 CCCP 和 PPEF 各 3 mg/kg.bw 的相同剂量。在这两种情况下，细菌载量均观察到 1 个对数减少。然而，当 3 mg/kg.bw 的 PPEF 与 3 mg/kg.bw 的 CCCP 结合使用时，观察到细菌数量减少了 6 log10。开发的模型验证了联合疗法增强的抗菌活性[2]。99mSD 大鼠心脏中的 Tc-MIBI 信号给予 CCCP (4 mg/kg 腹膜内注射) 或对照组也被测量。99mTc-MIBI 信号在给予 CCCP 的大鼠心脏中降低，同时通过31P 磁共振波谱测量的 ATP 含量降低。为了研究 CCCP 是否降低了大鼠的 99mTc-MIBI 信号，我们分析了给予 CCCP 的大鼠离体心脏组织中的放射性同位素活性。99mTc-MIBI 注射后 180 分钟，CCCP 组心脏 99mTc-MIBI信号明显低于对照组[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 雌性 Balb/c 小鼠 n=6，每个给药组体重 20-25 克，在细菌感染前 4 天和 1 天分别腹膜内注射 150 mg/kg.bw 和 100 mg/kg.bw 环磷酰胺 2 次，导致中性粒细胞减少。将 0.1 mL 106 CFU/mL 细菌悬浮液注射到右大腿后部肌肉中。感染后 2 小时，给小鼠单次静脉注射 PPEF（3 mg/kg.bw）、CCCP（3 mg/kg.bw）以及 PPEF+CCCP（3 mg/kg.bw+3 mg/kg.bw）组合，溶于 0.1 mL 无菌水中。施用抗菌药物 24 小时后，人道处死小鼠。在无菌条件下收集每只小鼠的右大腿肌肉，将其均质化并连续稀释，然后进行定量培养。大鼠[3] 将大鼠随机分成三组。一组在注射 12.5 MBq（337.8 μCi）99mTc-MIBI（n=6）15 分钟后安乐死。另外两组在注射相同剂量的 99mTc-MIBI 90 分钟后通过腹膜内（ip）注射给予 4 mg/kg CCCP（CCCP 组；n=7）或载体（载体组；n=7），并在另一次 90 分钟后（99mTc-MIBI 注射后 180 分钟）安乐死。切除心脏并称重，用自动井伽马计数器测量 110 至 170 keV 之间的放射性。99mTc-MIBI 信号已根据物理衰变进行校正（半衰期=6 小时）。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：MEFs (5×105)、Raw264.7 细胞 (1×106) 和稳定表达 STING (1.5×105) 的 HeLa 细胞用 DMXAA (100 μg/mL) 刺激 2 或 3 小时，或用 c-di-GMP (5 μM)、cGAMP (5 μg/mL) 或 poly (dA:dT) (2 μg/mL) 转染 6 小时。CCCP (50 μM) 与 DMXAA (100 μg/mL) 共同处理，或在用 c-di-GMP 或 poly (dA:dT) 处理的情况下处理最后 5 小时[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：STING[1] IFN-β[1]

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参考文献：

[1]. Kwon D, et al. Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone (CCCP) suppresses STING-mediated DNA sensing pathway through inducing mitochondrial fission. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Aug 30. pii: S0006-291X(17)31704-7.

[2]. Sinha D, et al. Synergistic efficacy of Bisbenzimidazole and Carbonyl Cyanide 3-Chlorophenylhydrazonecombination against MDR bacterial strains. Sci Rep. 2017 Mar 17;7:44419.

[3]. Kawamoto A, et al. Measurement of technetium-99m sestamibi signals in rats administered a mitochondrial uncoupler and in a rat model of heart failure. PLoS One. 2015 Jan 16;10(1):e0117091.

[4]. Kondapalli C, et al. PINK1 is activated by mitochondrial membrane potential depolarization and stimulates Parkin E3 ligase activity by phosphorylating Serine 65. Open Biol. 2012 May;2(5):120080.

[5]. Haifeng Jiao, et al. Mitocytosis, a migrasome-mediated mitochondrial quality-control process. Cell. 2021 May 27;184(11):2896-2910.e13.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

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