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MCE 国际站：5-Fluorouracil

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-90006

CAS：51-21-8

中文名称：5-氟脲嘧啶；双喃呋啶

Synonyms：5-氟脲嘧啶; 5-FU

纯度：99.99%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶的类似物 (nucleoside antimetabolite/analog)，是一种有效的抗肿瘤药。5-Fluorouracil 通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成，从而耗尽细胞内dTTP 池。5-Fluorouracil 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用作化学敏化剂。5-Fluorouracil 还可抑制 HIV 病毒。5-Fluorouracil (5-FU) 可破坏外泌体特异性的 rRNA。

生物活性：5-氟尿嘧啶 (5-FU) 是尿嘧啶的类似物，是一种有效的抗肿瘤剂。 5-氟尿嘧啶通过抑制胸苷酸合成酶从而耗尽细胞内 dTTP 库来影响嘧啶合成。 5-氟尿嘧啶可诱导细胞凋亡，可用作化学增敏剂^[1][2]。 5-氟尿嘧啶还可以抑制 HIV^[3]。

体外：5-Fluorouracil (5-Fu) 和 NSC 123127 (Dox) 具有协同抗癌功效。5-Fu/Dox-DNM 对人乳腺癌 (MDA-MB-231) 细胞的 IC50 值为 0.25 μg/mL，细胞毒性分别增加 11.2 倍和 6.1 倍分别为 Dox-DNM 和 5-Fu-DNM[1]。在 5-Fluorouracil (5-FU) 和 CDDP 处理的 NFBD1 抑制 NPC 细胞中，使用慢病毒介导的短发夹 RNA 耗尽 NPC CNE1 细胞系中的 NFBD1 表达，并且这些细胞的敏感性升高。NFBD1 敲低导致 CDDP 或 5-FU 处理的 CNE1 细胞明显诱导细胞凋亡[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：5-Fluorouracil (23 mg/kg，每周 3 次) 持续 14 天，在处理开始后第 3 天诱导与急性肠道炎症相关的胃肠道传输加速，这可能导致第 7 天后观察到的 ENS 持续变化和 14 项处理导致胃肠道传输延迟和结肠运动障碍[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：每周 3 次，小鼠通过 26 号针头接受 5-FU（23 mg/kg）腹膜内注射。将 5-FU 溶解在 100% 二甲基亚砜 (DMSO) 中，制成 1 M/L 储备溶液，冷藏在 −20°C 下。然后将储备溶液解冻，并用无菌水稀释，制成 0.1 M/L（10% DMSO）溶液，用于腹膜内注射。5-FU 的剂量计算为相当于每单位体表面积的标准人体剂量。低剂量的 5-FU（10-40 mg/kg）已被证明在小鼠癌症模型中具有抗肿瘤功效。假手术治疗的小鼠每周三次通过 26 号针头接受腹膜内注射溶于无菌水中的 10% DMSO。注射量根据体重计算；每次注射的最大量不超过 200 μL。首次注射后第 3 天（2 次治疗）、第 7 天（3 次治疗）和第 14 天（6 次治疗）通过颈椎脱臼法处死小鼠，并收集结肠用于体外实验。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：HIV

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参考文献：

[1]. Han R, et al. Amphiphilic dendritic nanomicelle-mediated co-delivery of 5-fluorouracil and NSC 123127 for enhanced therapeutic efficacy. J Drug Target. 2016 Jun 29:1-28. [Epub ahead of print]

[2]. McQuade RM, et al. Gastrointestinal dysfunction and enteric neurotoxicity following treatment with anticancer chemotherapeutic agent 5-fluorouracil. Neurogastroenterol Motil. 2016 Jun 28.

[3]. Zeng Q, et al. Knockdown of NFBD1/MDC1 enhances chemosensitivity to NSC 119875 or 5-fluorouracil in nasopharyngeal carcinoma CNE1 cells. Mol Cell Biochem. 2016 Jul;418(1-2):137-46.

[4]. Yin L, et al. Antitumor effects of oncolytic herpes simplex virus type 2 against colorectal cancer in vitro and in vivo. Ther Clin Risk Manag. 2017 Feb 7;13:117-130.

[5]. Jones DH, et al. Ten-Year and Beyond Follow-up After Treatment With Highly Purified Liquid-Injectable Silicone for HIV-Associated Facial Lipoatrophy: A Report of 164 Patients. Dermatol Surg. 2019 Jul;45(7):941-948.

[6]. Snyder SM, et al. Initial Experience with Topical Fluorouracil for Treatment of HIV-Associated Anal Intraepithelial Neoplasia. J Int Assoc Physicians AIDS Care (Chic). 2011;10(2):83-88.

[7]. Pek Yee Lum, et al. Discovering modes of action for therapeutic compounds using a genome-wide screen of yeast heterozygotes. Cell. 2004 Jan 9;116(1):121-37.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。