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MCE 国际站：Alpelisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15244

CAS：1217486-61-7

Synonyms：BYL-719

纯度：99.95%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。

生物活性：Alpelisib (BYL-719) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。 Alpelisib (BYL-719) 显示出靶向 PIK3CA 突变癌症的功效。 Alpelisib (BYL-719) 还抑制 p110α/p110γ/p110δ/p110β，IC₅₀ 分别为 5/250/290/1200 nM。抗肿瘤活性^[1][2][3]。 IC50 和目标：IC50：5 nM (p110α)、250 nM (p110γ)、290 nM (p110δ)、1200 nM (p110β)^[1] 体外： Alpelisib (BYL-719) 有效抑制 2 种最常见的 PIK3CA 体细胞突变（H1047R、E545K；IC₅₀s~4 nM）。 Alpelisib 有效抑制 PI3Kα 转化细胞中的 Akt 磷酸化 (IC₅₀=74±15 nM)，并且在 PI3Kβ 或 PI3Kδ 亚型转化细胞中显示出显着降低的抑制活性（与 PI3Kα 相比≥15 倍）^[2]。 Alpelisib (BYL-719, 0-50 μM; 72 小时) 以剂量依赖性方式抑制骨肉瘤细胞系 MG63、HOS、POS-1 和 MOS-J 的细胞生长^{[3]< /sup>。 Alpelisib (BYL-719) 显着改变细胞周期阶段的分布。 Alpelisib（BYL-719，25 μM；18 小时）诱导人和小鼠骨肉瘤细胞系的 G0/G1 期细胞周期停滞[3]。 体内： Alpelisib (BYL-719)（12.5 mg/kg 和 50 mg/kg 用于 C57Bl/6J 小鼠；50 mg/kg 用于雌性 Rj :NMRI 裸鼠；口服给药；每天) 显着减少肿瘤体积和异位骨基质的沉积[3]。 Alpelisib 对大鼠 (1 mg/kg, iv) 具有中等的终末消除半衰期 (t_1/2=2.9±0.2 h) [1] .}

体外：Alpelisib (BYL-719) 有效抑制 2 种最常见的 PIK3CA 体细胞突变 (H1047R、E545K；IC50~4 nM)。Alpelisib 有效抑制 PI3Kα 转化细胞中的 Akt 磷酸化 (IC50=74±15 nM)，并且在 PI3Kβ 或 PI3Kδ 亚型转化细胞中显示出显著降低的抑制活性 (与 PI3Kα 相比≥15 倍)[2]。 Alpelisib (BYL-719，0-50 μM；72 小时) 以剂量依赖性方式抑制骨肉瘤细胞系 MG63、HOS、POS-1 和 MOS-J 的细胞生长[3]。 Alpelisib (BYL-719) 显著改变细胞周期阶段的分布。Alpelisib (BYL-719，25 μM；18 小时) 诱导人和小鼠骨肉瘤细胞系的 G0/G1 期细胞周期停滞[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Alpelisib 对大鼠 (1 mg/kg，iv) 具有中等的终末消除半衰期 (t1/2=2.9±0.2 h)[1]。Alpelisib (BYL-719) (C57Bl/6J 小鼠为 12.5 mg/kg 和 50 mg/kg；雌性 Rj:NMRI 裸鼠为 50 mg/kg；口服给药；每天) 显著减少肿瘤体积和异位骨基质的沉积[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：p110α 5 nM (IC50) p110γ 250 nM (IC50) p110δ 290 nM (IC50) p110β 1200 nM (IC50) p110α-H1047R 4 nM (IC50) p110α-E545K 4 nM (IC50)

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参考文献：[1]. Furet P, et al. Discovery of NVP-BYL719 a potent and selective phosphatidylinositol-3 kinase alpha inhibitor selected for clinical evaluation. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jul 1;23(13):3741-8.[2]. Fritsch C, et al. Characterization of the novel and specific PI3Kα inhibitor NVP-BYL719 and development of the patient stratification strategy for clinical trials. Mol Cancer Ther. 2014 May;13(5):1117-29.[3]. Gobin B, et al. BYL719, a new α-specific PI3K inhibitor: single administration and in combination with conventional chemotherapy for the treatment of osteosarcoma. Int J Cancer. 2015 Feb 15;136(4):784-96.

品牌介绍:&bull;   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；&bull;   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；&bull;   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；&bull;   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；&bull;   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；&bull;   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；&bull;   产品的生物活性多经各国客户实验验证；&bull;   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；&bull;   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；&bull;   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。